GRP 75 アクチベーター

一般的なGRP 75活性剤には、ラインCAS 478-43-3、MKT-077 CAS 147366-41-4、ウィタフェリンA CAS 5119-48-2、ピペロングミンCAS 20069-09-4、セラストロール（Celastrus scandens CAS 34157-83-0）などがあるが、これらに限定されるものではない。

GRP75は、HSPA9またはモルタリンとしても知られ、熱ショックタンパク質（HSP）70ファミリーのメンバーである。これらのタンパク質は、主に分子シャペロンとして働くことによって、細胞の恒常性の維持に重要な役割を果たしている。分子シャペロンとして、新生タンパク質やストレスで蓄積したミスフォールディングタンパク質の適切なフォールディングを助け、細胞膜を介したタンパク質の輸送に関与する。GRP 75の重要性は、ミトコンドリアを含む様々な細胞内コンパートメントに広く分布していることによって強調される。さらに、GRP 75は、ストレス応答、細胞の老化、細胞増殖の制御を含む様々な細胞プロセスに関連している。このようなプロセスにおける中心的な役割から、GRP 75活性の調節は、細胞生理学のいくつかの側面に影響を与えることが期待されている。

GRP 75活性化剤は、GRP 75の活性を増強するか発現をアップレギュレートする化学化合物である。これらの活性化剤が効果を発揮する分子機序は様々であろう。あるものはタンパク質と直接相互作用し、そのコンフォメーショ ンをより活性な状態に変化させたり、活性型を安定化させたりする。また、GRP75遺伝子の転写率や翻訳率を上昇させ、細胞内のタンパク質量を増加させる可能性のあるものもある。さらにもう一つの可能な作用様式は、GRP 75の活性を抑制する負の制御因子または経路の阻害に関与している可能性がある。GRP75が細胞の健康と機能において極めて重要な役割を果たしていることを考えると、これらの活性化因子の作用と効果を理解することは、細胞生物学とストレス応答機構の基本的な側面に光を当てることになる。