group V PLA2阻害剤
一般的なV群PLA2阻害剤としては、LY315920 CAS 172732-68-2、AEBSF塩酸塩CAS 30827-99-7、Manoalide CAS 75088-80-1、OBAA CAS 134531-42-3およびMJ33 CAS 1135306-36-3が挙げられるが、これらに限定されない。
V群PLA2阻害剤は、V群分泌型ホスホリパーゼA2(PLA2)の酵素作用を調節する特徴的な能力により同定された、化学的に不均一な有機化合物群である。これらの阻害剤は、V群PLA2酵素の活性部位領域内の主要な結合部位、あるいは基質認識に極めて重要な隣接領域との相互作用において、顕著な特異性を示す。この相互作用には一般に、酵素表面の相補的な領域と整列する複雑な構造要素が関与している。これらの阻害剤は、芳香環、脂肪族鎖、官能基の多様な配置を含むその構造的足場が大きく異なり、その全てが結合親和性と阻害力に寄与している。
これらの阻害剤は、V群PLA2の活性部位または密接に関連した領域に選択的に関与することにより、細胞膜に存在するリン脂質の加水分解切断を阻害する。この阻害により、炎症、免疫、細胞シグナル伝達経路の調節に強力な役割を果たすことで知られるプロスタグランジンやロイコトリエンなど、様々な脂質メディエーターの生合成に不可欠な脂肪酸前駆体であるアラキドン酸の遊離が著しく阻害される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
V群PLA2の直接的阻害剤ではないが、ペファブロックはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、V群酵素を含むある種のPLA2酵素も阻害することができる。 | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
マノアリドは、V群を含む複数のPLA2アイソフォームに対して阻害作用を示す海洋天然物である。 | ||||||
OBAA | 134531-42-3 | sc-202748 | 5 mg | $96.00 | 3 | |
2-オクタデシルアミノ-4-[(3-ブロモフェニル)アミノ]-4-オキソブタン酸(OBAA)は、グループIIA、グループV、グループXのPLA2アイソフォームに対する阻害作用を示す化合物である。 | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
バイカレインは、ある種の植物に含まれるフラボノイド化合物で、グループVを含む複数のPLA2アイソフォームを阻害することが示されている。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはウコンに含まれる天然化合物で、V群を含むさまざまなPLA2酵素に対する阻害作用が報告されている。 | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
主に5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（FLAP）阻害剤として知られているが、MK886はV群を含むPLA2酵素を阻害することも報告されている。 | ||||||