group IVE sPLA2 アクチベーター
一般的なグループ IVE sPLA2 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アラキドン酸 (20:4, n-6) CAS 506-32-1、MAFP CAS 188404-10-6、 PGE2 CAS 363-24-6、LTB4 (ロイコトリエンB4) CAS 71160-24-2、A23187 CAS 52665-69-7などである。
IVE群sPLA2活性化剤は、分泌型ホスホリパーゼA2 IVE群（sPLA2 IVE）として知られる特定の酵素を標的とする化学クラスである。この酵素は、より大きな脂肪分解酵素ファミリーの一部であり、リン脂質の加水分解に関与し、脂肪酸とリゾリン脂質の放出につながる。グループIVEのsPLA2活性化因子は、sPLA2のIVEアイソフォームと特異的に相互作用し、sPLA2ファミリーの他のメンバーと比較してユニークな構造と触媒機構を有する。sPLA2 IVEの構造には、保存されたカルシウム結合ループとヘパリン結合ドメインが含まれ、これらは酵素機能と細胞膜との相互作用に重要である。
グループIVEのsPLA2活性化剤の設計と開発は、酵素の活性部位と基質結合と触媒反応に関与する重要な残基を理解することに基づいている。これらの活性化剤は、リン脂質基質との相互作用を増強する形で酵素に結合することにより、酵素活性を調節する。sPLA2 IVEの活性化は、細胞生理学の基本的な生化学的プロセスである膜リン脂質の触媒的回転を増加させる。これらの活性化因子がsPLA2 IVE活性を増強する具体的なメカニズムは様々であるが、通常、基質親和性や触媒効率を増強するアロステリック効果や触媒部位への直接結合が関与している。これらの活性化因子の研究は、分子レベルでの脂質代謝と酵素制御のより深い理解に貢献し、細胞の恒常性と脂質が豊富な細胞膜の動態を支配する複雑なプロセスに光を当てるものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
グループIVE sPLA2酵素の基質として、アラキドン酸が利用可能になると、グループIVE sPLA2が作用する脂質分子がより多く供給されることで、グループIVE sPLA2の活性が高まり、炎症などのシグナル伝達経路に関与するエイコサノイドの産生が増加する。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
細胞質 PLA2 のこの特定の阻害剤は、逆説的に共通基質に対する競争を減らすことで、グループ IVE sPLA2 の代償的なアップレギュレーションと活性化につながる可能性がある。これにより、グループ IVE sPLA2 はアラキドン酸含有リン脂質へのアクセスが増加する。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2は、炎症性メディエーターの産生に関与する炎症性シグナル伝達経路において、その役割により酵素のフィードバックによるアップレギュレーションを介して、間接的にグループIVE sPLA2の活性を高めることができます。 | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
ロイコトリエンB4は、炎症性シグナル伝達経路を増強することで、グループIVE sPLA2の活性を高めることができます。グループIVE sPLA2は、LTB4のような脂質メディエーターの生合成において重要な役割を果たしています。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
グループIVE sPLA2はその活性のためにカルシウムを必要とするので、カルシウムイオノフォアA23187は細胞内カルシウムレベルを増加させ、それによってグループIVE sPLA2の酵素活性を直接増強することができる。 | ||||||