IVC群sPLA2阻害剤は、IVC群sPLA2の酵素活性を間接的に阻害する化合物の一群を包含する。この酵素は、膜のリン脂質を加水分解してアラキドン酸を放出し、COX酵素とリポキシゲナーゼ酵素の作用によって、プロスタグランジンやロイコトリエンなどの様々なエイコサノイドに変換される。インドメタシン、ロフェコキシブ、アスピリン、イブプロフェン、ナプロキセンなどの化合物は、非選択的COX阻害剤として、あるいはロフェコキシブ、セレコキシブ、メロキシカム、ニメスリド、バルデコキシブ、エトリコキシブの場合は選択的COX-2阻害剤として機能する。COX酵素を阻害することにより、これらの化合物はプロスタグランジンの合成を減少させる。プロスタグランジンの需要が減少すると、アラキドン酸の必要性が減少し、その作用に必要な基質が少なくなるため、IVC群sPLA2の活性が低下する。
Licofeloneは、COXと5-リポキシゲナーゼ(5-LOX)の両方を阻害し、プロスタグランジンとロイコトリエンの両方の経路に影響を与えるという点でユニークである。これらのエイコサノイドのレベルを同時に低下させることにより、リコフェロンは、アラキドン酸を放出する活性の必要性を著しく減少させ、IVC群sPLA2の機能的活性を低下させる可能性がある。ブロムフェナクは、主にCOX阻害作用を持つNSAIDとして知られているが、プロスタグランジンレベルも低下させ、IVC群sPLA2活性を同様に低下させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
非選択的COX阻害剤は、IVC群sPLA2活性により放出されるアラキドン酸の下流産物であるプロスタグランジンの産生を減少させ、その結果、基質の需要を減少させることでIVC群sPLA2を間接的に阻害します。 | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
炎症時に特異的にプロスタグランジン合成を減少させる選択的COX-2阻害剤であり、炎症反応における基質利用を低下させることで間接的にIVC群sPLA2活性を減少させます。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
COX酵素をアセチル化し不可逆的に阻害することで、プロスタグランジン産生を低下させ、アラキドン酸遊離の必要性を減少させることで、IVC群sPLA2の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
非選択的COX阻害薬で、プロスタグランジン合成を減少させ、アラキドン酸産物の利用を減少させることにより間接的にIVC群sPLA2活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
もう一つの非選択的COX阻害薬であるナプロキセンは、プロスタグランジンの産生を低下させ、アラキドン酸放出の要求を最小化することにより、IVC群sPLA2活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
COX-2を優先的に阻害し、プロスタグランジン産生を減少させ、アラキドン酸の需要を減少させる可能性があるため、間接的にIVC群sPLA2を阻害する。 | ||||||
Nimesulide | 51803-78-2 | sc-200623 | 5 g | $71.00 | 1 | |
COX-2を優先的に阻害し、プロスタグランジンの産生を減少させ、アラキドン酸放出の必要性を低下させることで、IVC群sPLA2活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
COX-2を選択的に阻害し、プロスタグランジン産生を減少させ、基質利用を減少させることによりIVC群sPLA2の機能的活性を低下させる可能性がある。 | ||||||