Date published: 2025-11-27

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group IIF sPLA2阻害剤

一般的なIIF群sPLA2阻害剤としては、インドメタシンCAS 53-86-1、(S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3、LY315920 CAS 172732-68-2が挙げられるが、これらに限定されない。

グループIIF sPLA2阻害剤は、分泌型ホスホリパーゼA2グループIIF(sPLA2-IIF)の活性を阻害するよう特異的に設計された化合物であり、リン脂質の加水分解に重要な役割を果たし、アラキドン酸とリゾリン脂質を放出する。sPLA2酵素はカルシウム依存性であり、リン脂質膜の代謝に関与し、様々な細胞プロセスに貢献している。グループIIFのsPLA2はsPLA2ファミリーのいくつかのアイソフォームの一つであり、特異的な構造と触媒特性を特徴とする。この酵素を標的とする阻害剤は、その活性を調節し、脂質代謝や膜リン脂質の加水分解に依存する下流の経路に影響を与えることを目的としている。

これらの阻害剤は通常、酵素の活性部位やカルシウム結合ドメインと相互作用し、リン脂質の分解を触媒する能力を阻害する。構造的には、IIF群のsPLA2阻害剤は多様であるが、多くは基質を模倣するか、アロステリックに結合するように設計されており、酵素の適切な機能を阻害する。sPLA2-IIFの活性を調節することにより、これらの阻害剤は様々な生物学的背景において重要な脂質シグナル伝達経路を変化させることができる。グループIIFアイソフォームに対するこれらの阻害剤の特異性により、他のsPLA2アイソフォームとの相互作用を最小限に抑えながら、脂質関連プロセスの標的化調節が可能となる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Indomethacin

53-86-1sc-200503
sc-200503A
1 g
5 g
$28.00
$37.00
18
(1)

インドメタシンは非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であり、アラキドン酸経路におけるPLA2の下流酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害します。これにより、間接的にアラキドン酸の需要が減少し、PLA2活性が低下する可能性があります。

(S)-3,5-DHPG

162870-29-3sc-204256
sc-204256A
5 mg
10 mg
$206.00
$346.00
2
(1)

(S)-3,5-DHPGは、ある種のPLA2酵素を不可逆的に阻害する合成化合物である。酵素の活性部位と共有結合を形成し、基質との相互作用を阻害する。