GRK 4 アクチベーター

一般的なGRK 4活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ドーパミンCAS 51-61-6、およびヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が含まれるが、これらに限定されない。

GRK4活性化剤と呼ばれる化学的分類の説明については、これらの化合物は主にGタンパク質共役受容体（GPCR）経路を調節することによって機能する。GPCRは、様々な外部シグナルに反応し、様々な細胞内シグナル伝達経路を活性化させる細胞表面受容体の大きなファミリーである。列挙した化学物質は、GPCRと直接相互作用するか、GPCRシグナル伝達に重要なcAMPのような二次メッセンジャーのレベルを変化させることによって、GRK 4の活性に影響を与える。

例えば、フォルスコリンのような化合物は、細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKA活性を増強し、その結果GRK 4に影響を与えることがある。イソプロテレノールやエピネフリンのような他の化合物は、特定のGPCRに対するアゴニストとして作用し、Gタンパク質を介したシグナル伝達イベントのカスケードを開始する。このカスケードには、GRK 4の活性化または調節が含まれ、直接的に、または一連の相互連結したシグナル伝達段階を介する。