GREB1阻害剤

一般的なPDE4B阻害剤には、ロリプラム（CAS 61413-54-5）、ホスホジエステラーゼ4阻害剤（CAS 346440-86-6）、ロフルミラスト（ フルミラスト CAS 162401-32-3、アプレミラスト CAS 608141-41-9、シロミルラスト CAS 153259-65-5。

GREB1阻害剤は、エストロゲン受容体経路または関連するホルモンシグナル伝達に影響を与えることで、間接的にGREB1の活性を低下させる一群の化合物です。GREB1は主にエストロゲンによって制御され、エストロゲン受容体シグナル伝達に関与しているため、エストロゲンレベルまたは受容体活性の変化による調節を受けやすい。これらの阻害剤の主な作用は、エストロゲンレベルを低下させるか、またはエストロゲン受容体シグナル伝達を修飾することで、これによりGREB1の発現を低下させる可能性がある。レトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタンなどのアロマターゼ阻害剤は、GREB1の主要な調節因子であるエストロゲンの合成を減少させます。エストロゲン値を低下させることで、これらの化合物は間接的にGREB1の発現を減少させることができます。同様に、ゴセレリンなどのGnRHアゴニストはエストロゲンの産生を減少させ、GREB1活性の低下につながる可能性がある。

さらに、ホルモン受容体に作用する化合物、例えばアンドロゲン受容体拮抗薬フルタミドおよびビカルタミド、プロゲステロン受容体拮抗薬ミフェプリストンなどは、ホルモンシグナル伝達経路を変化させることで間接的にGREB1に影響を与える可能性がある。タモキシフェン、ラロキシフェン、クロミフェンなどの選択的エストロゲン受容体調節因子（SERM）は、さまざまな組織のエストロゲン受容体にさまざまな影響を及ぼす可能性があり、GREB1の発現を調節する可能性もあります。状況によっては、これらのSERMがエストロゲン受容体の活性を調節することでGREB1の活性を低下させる可能性もあります。