GPRC6A阻害剤は、アミノ酸やカルシウムを含む様々なリガンドに反応するGタンパク質共役型受容体であるGPRC6Aの活性に間接的に影響を与える化学物質のクラスである。GPRC6Aの直接的な化学的阻害剤は確立されていないため、ここではGPRC6Aの活性を調節する可能性のあるシグナル伝達経路や生理学的プロセスに影響を与える化合物に焦点を当てる。これらの阻害剤は、主に神経伝達系やGPRC6Aシグナル伝達の下流に影響を与えうるイオンチャネルに影響を与え、多様なメカニズムで作用する。N-メチル-D-アスパラギン酸、D-シクロセリン、キヌレン酸のような化合物は、グルタミン酸作動性シグナル伝達の重要な要素であるNMDA受容体と相互作用し、神経伝達経路が相互に関連しているため、GPRC6A活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。
ビククリン、フェノバルビタール、ガバペンチンなどの他の化合物は、GABA作動性シグナル伝達とグルタミン酸作動性シグナル伝達を異なる方法で調節する。興奮性神経伝達と抑制性神経伝達のバランスを変化させることによって、これらの化合物はGPRC6Aの活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。さらに、ベラパミル、ジコノチド、テトロドトキシンのようなカルシウムチャネルやナトリウムチャネルに作用するイオンチャネル調節薬は、GPRC6A活性を間接的に調節する可能性がある。GPRC6Aのカルシウムに対する反応性は、カルシウムシグナル伝達の変化がGPRC6Aの活性に影響を及ぼす可能性を示唆している。同様に、ナトリウムチャネル活性の変化は、神経細胞全体の興奮性に影響を及ぼし、その結果、GPRC6Aが関与するシグナル伝達経路にも影響を及ぼす可能性がある。リチウムやアミロリドのような化合物は、それぞれ神経伝達系やイオン調節に広く作用することで知られているが、複雑で多面的なメカニズムを通して、GPRC6Aの活性にも間接的に影響を与える可能性がある。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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N-Methyl-D-Aspartic acid (NMDA) | 6384-92-5 | sc-200458 sc-200458A | 50 mg 250 mg | $107.00 $362.00 | 2 | |
NMDA受容体の作動薬は、シナプスの神経伝達物質レベルを変化させることにより、GPRC6Aに間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
GABA_A受容体拮抗薬は、GABA作動性シグナル伝達を調節することにより、間接的にGPRC6Aに影響を与える可能性がある。 | ||||||
D-Cycloserine | 68-41-7 | sc-221470 sc-221470A sc-221470B sc-221470C | 200 mg 1 g 5 g 25 g | $27.00 $75.00 $139.00 $520.00 | 4 | |
NMDA受容体のグリシン部位に部分的にアゴニスティックであり、グルタミン酸作動性伝達の調節を通して間接的にGPRC6Aに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合し、カルシウムシグナルを介してGPRC6Aに間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Kynurenic acid | 492-27-3 | sc-202683 sc-202683A sc-202683B | 250 mg 1 g 5 g | $25.00 $56.00 $135.00 | 6 | |
NMDA受容体のグリシン部位におけるアンタゴニストは、グルタミン酸作動性経路を通じてGPRC6Aのシグナル伝達に間接的に影響を及ぼすかもしれない。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
グルタミン酸作動性シグナル伝達を調節し、神経伝達系を通じてGPRC6Aの活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
いくつかの神経伝達系に影響を与えることが知られており、GPRC6Aの活性に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
上皮性ナトリウムチャネルを遮断する利尿薬は、イオン調節を通じて間接的にGPRC6Aに影響を与える可能性がある。 |