GPR91 アクチベーター

一般的なGPR91活性化剤には、コハク酸 CAS 110-15-6、フマル酸 CAS 110-17-8、DBE-4 二塩基性エステル CAS 106-65-0、コハク酸二ナトリウム CAS 150-90-3、イタコン酸 CAS 97-65-4などがあるが、これらに限定されるものではない。

GPR91活性化剤として分類される化学物質は、主にクエン酸サイクルとSUCNR1（GPR91としても知られる）への影響によって機能する。主に、これらの活性化剤はクエン酸サイクルの重要な中間体であり、この受容体の主要なアゴニストであるコハク酸のレベルに影響を与える。コハク酸ジメチル、コハク酸ナトリウム、コハク酸ジエチルなどのコハク酸およびその類似物質は、コハク酸の利用可能性を直接増加させることができる。フマル酸や、イソクエン酸やα-ケトグルタル酸のようなクエン酸サイクルの上流中間体は、コハク酸の生成を促進することによって間接的にコハク酸レベルを増加させる。対照的に、マロン酸、イタコン酸、エチルマロン酸、3-ニトロプロピオン酸は、クエン酸サイクルでコハク酸をフマル酸に酸化する酵素であるコハク酸デヒドロゲナーゼを阻害することによって機能する。この酵素を阻害することにより、これらの化合物はコハク酸の蓄積を増加させ、SUCNR1の活性化を促進する。したがって、これらの化学物質に共通するのは、直接的または間接的に細胞内のコハク酸レベルを上昇させ、SUCNR1を活性化させる能力である。