GPR84阻害剤
一般的なGPR84阻害剤には、(±)5,6-EETメチルエステルCAS 122799-12-6、パモ酸CAS 130-85-8、SC 57461A CAS 423169-68-0などがあるが、これらに限定されるものではない。
GPR84阻害剤には、様々な生理学的・病理学的プロセスに関与するGタンパク質共役型受容体であるGPR84の活性を調節するように設計された多様な化学物質が含まれる。GPR84阻害剤のうち、GLPG1205はGPR84に特異的に結合する低分子アンタゴニストであり、GPR84の活性化と下流のシグナル伝達を阻害する。PF-06650833とGLPG1837も同様にGPR84の拮抗薬であり、GPR84の機能的役割を研究する研究者にとって貴重なツールとなる。
興味深いことに、6-OAUや5,6-EETのような従来アゴニストと考えられてきた化合物は、GPR84を間接的に阻害する。6-OAUは受容体の脱感作を促進する一方、5,6-EETは下流のシグナル伝達経路を調節し、リガンドがGPR84の活性に影響を与える微妙な方法を示している。合成GPR84阻害剤であるGPR84インヒビター1やGLPG1205の類似体は、GPR84阻害戦略を改良し最適化するための現在進行中の取り組みである。さらに、α-リノレン酸のような食事性化合物は、GPR84の下流シグナル伝達に影響を与えることで間接的な阻害を示し、受容体調節における栄養因子の影響を浮き彫りにしている。この多様な阻害剤のコレクションは、細胞プロセスにおけるGPR84の役割を解読するための多様なツールを研究者に提供し、GPR84の生物学をより深く理解する道を開くものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)5,6-EET Methyl Ester | 122799-12-6 | sc-221049 sc-221049A | 50 µg 1 mg | $53.00 $772.00 | ||
5,6-EET（5,6-エポキシエイコサトリエン酸）はエイコサトリエン酸の一種であり、その下流のシグナル伝達経路を調節することで、GPR84の作用を間接的に阻害する。5,6-EETは直接的な拮抗薬ではないが、複雑なシグナル伝達カスケードを介してGPR84の活性に影響を与え、下流の事象の調節につながる。 | ||||||
Pamoic acid | 130-85-8 | sc-212523 | 100 g | $90.00 | ||
パモ酸は、リガンドと受容体の相互作用や下流のシグナル伝達を妨げる可能性があるため、GPR84の作用を間接的に阻害する小分子である。直接的な拮抗薬ではないが、パモ酸によるGPR84の調節は、受容体の活性に影響を与えるための多様な薬理学的戦略を示すものである。 | ||||||
SC 57461A | 423169-68-0 | sc-204266 sc-204266A | 5 mg 25 mg | $148.00 $566.00 | 1 | |
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であるSC-57461Aは、その下流のシグナル伝達経路に影響を与えることで、GPR84のインヒビターとして間接的に作用する。主に抗炎症作用で知られているSC-57461Aだが、GPR84の調節作用により、薬理効果に新たな側面が加わることになる。 | ||||||