GPR80 アクチベーター

一般的なGPR80活性化物質としては、α-ケトグルタル酸CAS 328-50-7、コハク酸二塩基性ナトリウムCAS 150-90-3、L-グルタミン酸CAS 56-86-0、リンゴ酸CAS 6915-15-7、アデノシンCAS 58-61-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OXGR1としても知られるGPR80は、α-ケトグルタル酸（α-KG）によって主に活性化される。この代謝産物は、様々な代謝経路、特にトリカルボン酸（TCA）サイクルの極めて重要な構成要素である。その結果、TCAサイクルに関与する、あるいはTCAサイクルを調節する多くの代謝産物や化合物がα-KGのレベルに影響を及ぼし、GPR80を間接的に活性化する可能性がある。このような化学物質には、グルタミン酸、イソクエン酸、フマル酸、リンゴ酸、クエン酸などがあり、これらはサイクル内でα-KGの前駆体または誘導体となる。TCAサイクルの進行がα-KGレベルに直接影響するため、サイクルに供給されるNADHやアセチル-CoAのような薬剤は、GPR80の活性化を間接的に促進する可能性がある。

α-KGの直接的な影響とは別に、細胞透過性の変異体であるα-ケトグルタル酸ジメチルは、細胞内のα-KGレベルを上昇させ、GPR80の活性化につながる可能性がある。AMPやアデノシンのような他の化学物質は、代謝経路を調節し、α-KG濃度に影響を与える可能性がある。具体的には、細胞のエネルギー状態をモニターする役割がTCAサイクルのフラックスを調節し、α-KG濃度を調節する可能性がある。まとめると、α-KGはGPR80の直接的な活性化因子であるが、代謝中間体や調節因子のスペクトル、特にTCAサイクルに関連するものは、GPR80の活性化に間接的に影響を及ぼす可能性がある。