GPR7阻害剤

一般的なGPR7阻害剤には、SB-334867 CAS 792173-99-0、AG-041R CAS 159883-95-1、化合物E CAS 209986-17-4などがあるが、これらに限定されるものではない。

GPR7阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体7（GPR7）を標的とし、その活性を調節するように設計された低分子の一群である。GPR7は、神経ペプチドFF受容体3（NPFF3）としても知られ、GPCRスーパーファミリーの一員であり、細胞外シグナルを細胞内反応に変換することにより、様々な生理学的プロセスを媒介する上で極めて重要な役割を果たしている。GPR7自身は中枢神経系、特に痛覚、ストレス応答、気分調節に関連する領域で主に発現している。GPR7はオーファン受容体として分類され、その天然のリガンドはかなりの期間不明であったため、その機能を解明するためのGPR7阻害剤の開発に拍車がかかった。

化学的には、GPR7阻害剤は多様な化合物であり、多くの場合、受容体に結合してそのシグナル伝達経路を調節する能力によって特徴づけられる。これらの阻害剤は、内因性リガンドや他のアゴニストのGPR7への結合を阻害することによって作用し、その結果、GPR7の活性化と下流のシグナル伝達カスケードを阻止する。このクラスの化合物の構造は様々で、有機低分子からより複雑なペプチドやペプチド模倣体まである。