AG-041R の分子構造、CAS番号: 159883-95-1
AG-041R (CAS 159883-95-1)
アプリケーション:
AG-041Rは、CCKAと比較してCCKBに対して選択的な結合を示す、強力なCCK-BR（ガストリン/CCKB受容体）拮抗薬です。
CAS 番号:
159883-95-1
純度:
≥98%
分子量:
544.7
分子式:
C31H36N4O5
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AG-041R は強力な CCK-BR（ガストリン/コレシストキニン-2（CCKB）受容体）拮抗薬であり、CCKA と比較して CCKB に選択的に結合する。AG-041R は、ガストリンにより誘発されるパンクレアスタチンの分泌を阻害し（IC50 = 2.2 nM）、ガストリンにより誘発されるヒスタミン放出および Mastomys ECL カルチノイド腫瘍細胞の細胞増殖を阻害する。AG-041R（1μM）は、選択的COX-2阻害剤NS-398（10μM）と併用した場合、ヒト胃癌細胞の細胞生存率に対して相乗的な阻害効果を示した。
AG-041R (CAS 159883-95-1) 参考文献
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- 新規インドリン-2-オン誘導体AG-041Rはラットの全身性軟骨過形成を誘導する。 | Kitamura, H., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 418: 225-30. PMID: 11343694
- ガストリン/CCK-B拮抗薬AG-041Rはin vitroで軟骨細胞の増殖と代謝を刺激する。 | Ochi, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 283: 1118-23. PMID: 11355888
- コレシストキニン-B/ガストリン受容体拮抗薬AG-041Rはウサギモデルにおいて骨軟骨欠損の修復を促進する。 | Nakanishi, T., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 439: 135-40. PMID: 11937103
- ランソプラゾールは, ラットにおいてガストリン受容体依存的なシクロオキシゲナーゼ-2のアップレギュレーションを介して粘膜保護を誘導する。 | Tsuji, S., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 1301-8. PMID: 12438555
- AG-041Rは, ラット関節軟骨細胞において, 終末分化を促進することなく軟骨マトリックス合成を刺激する。 | Okazaki, M., et al. 2003. Osteoarthritis Cartilage. 11: 122-32. PMID: 12554128
- 固体13C NMRによるアモルファスAG-041Rの微視的分子移動度の測定。 | Koga, A., et al. 2004. Int J Pharm. 275: 73-83. PMID: 15081139
- 新規インドリン-2-オン誘導体であるAG-041Rは, 二強性軟骨前駆細胞株CL-1において軟骨形成を刺激する。 | Kitamura, H. and Okazaki, M. 2005. Osteoarthritis Cartilage. 13: 287-96. PMID: 15780642
- オキシインドールエノラートの高立体選択的アルキル化による新規ガストリン受容体拮抗薬 AG-041R の効率的不斉合成。 | Emura, T., et al. 2006. J Org Chem. 71: 8559-64. PMID: 17064034
- コレシストキニン-2受容体とシクロオキシゲナーゼ-2の阻害は, in vitroにおいて相乗的に細胞アポトーシスを誘導し, ヒト胃癌細胞の増殖を抑制する。 | Sun, WH., et al. 2008. Cancer Lett. 263: 302-11. PMID: 18258354
- 3-アミノオキシインドールの触媒的不斉合成：バイメタル型シッフ塩基触媒とモノメタル型シッフ塩基触媒のエナンチオ顔面選択性スイッチ。 | Mouri, S., et al. 2010. J Am Chem Soc. 132: 1255-7. PMID: 20055386
- N-ヘテロアレーンスルホニルキナアルカロイドアミドを有機触媒として用いたAG-041Rのエナンチオ選択的合成。 | Hara, N., et al. 2012. Chemistry. 18: 9276-80. PMID: 22736544
- 3-エチルアセテート置換3-アミノ-2-オキシインドールの不斉合成のための有機触媒マンニッヒ/脱硝反応：AG-041Rの正式合成。 | Zhao, K., et al. 2015. Chemistry. 21: 3933-6. PMID: 25630891
- 隣接する四置換立体中心を有するオキシインドールの立体選択的有機分子触媒合成。 | Engl, OD., et al. 2015. Angew Chem Int Ed Engl. 54: 8193-7. PMID: 26033441
- Ph3PAuOTf触媒によるジフルオロエノールシリルエーテルを用いたN-Bocイサチンケチミンおよび他の活性環状ケチミンの高効率向山-マニッヒ反応。 | Yu, JS. and Zhou, J. 2015. Org Biomol Chem. 13: 10968-72. PMID: 26443467
の阻害剤である：
CCK-BR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AG-041R, 1 mg | sc-205202 | 1 mg | $73.00 | |||
AG-041R, 5 mg | sc-205202A | 5 mg | $332.00 |