GPR39 アクチベーター

一般的なGPR39活性化物質としては、亜鉛CAS 7440-66-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ダイドジンCAS 552-66-9、ゲニステインCAS 446-72-0、PP 2 CAS 172889-27-9などが挙げられるが、これらに限定されない。

GPR39活性化物質には、受容体に直接関与するか、関連するシグナル伝達経路を調節する化学物質が含まれる。この中で最も重要なのは亜鉛で、GPR39の主要な活性化因子であり、結合すると受容体が活性化される。この要素間相互作用を越えて、化合物TC-G 1008は強力なアゴニストとして同定され、GPR39を直接標的にして活性化する。さらに、かつて成長ホルモン分泌促進薬として特徴づけられたL-692,429は受容体を活性化することができ、ホルモンの調節とGPR39の活性化を結びつけている。

シグナル伝達の領域により深く踏み込むと、LY294002やワートマニンを含むいくつかの化合物はPI3K阻害剤として作用する。これらの化合物はGPR39の下流の経路を調節し、GPR39が複雑なネットワークの中で機能していることを強調している。もう一つの重要な分子であるフォルスコリンは、cAMPを上昇させることで細胞内環境を再構築し、結果としてGPR39シグナル伝達の動態に影響を与える。さらに、ホスホリパーゼC阻害剤であるU73122やSrcキナーゼ阻害剤であるPP2などの薬剤は、GPR39シグナル伝達に影響を与える可能性のある複数の経路の収束に関する洞察を与えてくれる。ダイジンやゲニステインのようなイソフラボン類は、その膨大なシグナル伝達作用を通じて、間接的に受容体に影響を与える可能性がある。最後に、幅広いシグナル伝達を調節することで知られるケルセチンや、Sykキナーゼの阻害剤であるピセアタンノールのようなフラボノイドは、GPR39のシグナル伝達プロファイルを形成しうる多様な化学物質に光を当てている。