GPR22 アクチベーター

一般的なGPR22活性化剤としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、スルプロストンCAS 60325-46-4、ZM 241385 CAS 139180-30-6、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

GPR22活性化物質には、Gタンパク質共役型受容体であるGPR22の機能的活性を、異なるシグナル伝達経路やメカニズムを通じて間接的に増強する様々な化合物が含まれる。例えば、イソプロテレノールとフォルスコリンはともに、GPR22を含むGPCRの活性化と複雑に関連する二次メッセンジャーである細胞内cAMPレベルの上昇に寄与する。それに続くプロテインキナーゼA（PKA）と下流のエフェクターの活性化は、GPR22シグナル伝達の増強につながると考えられる。同様に、IBMXはcAMPの分解を阻害し、シロスタゾールはホスホジエステラーゼIIIを阻害することで、高いcAMPレベルを維持する。GPR22の機能的活性は、VU0418506のように、関連するGPCR経路を調節することによっても恩恵を受ける。

さらに、CP 93129塩酸塩とジヒドレキシジンによるセロトニン経路とドーパミン経路の活性化は、それぞれGPR22シグナル伝達カスケードとクロストークし、GPR22の活性化につながる可能性がある。プロスタグランジンシグナル伝達は、様々なGPCRの活性化に重要な役割を果たしている。したがって、プロスタグランジン受容体を標的とするSulprostoneとL-161,982の使用は、GPR22の活性化を促進するようにシグナル伝達を再調整する可能性がある。さらに、ZM 241385やBAY 60-6583のようなアデノシン受容体活性に影響を及ぼす化合物は、アデノシン受容体を介するシグナル伝達のバランスを変化させることにより、GPR22を間接的に活性化する可能性がある。最後に、MAPKシグナル伝達に対するGW 5074の影響は、GPR22の活性化にとって好ましいシグナル伝達環境を作り出す可能性があり、様々なシグナル伝達ネットワークとGPR22の活性化との間の複雑な相互作用を示している。