GPR19阻害剤

一般的なGPR19阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85-9、PD 98059 CAS 1 67869-21-8、L-NG-ニトロアルギニンメチルエステル（L-NAME）CAS 51298-62-5およびLY 294002 CAS 154447-36-6。

GPR19の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、このGタンパク質共役型受容体に関連する特定のシグナル伝達経路を阻害する。例えば百日咳毒素は、ADPリボシル化によってGi/oタンパク質との相互作用を阻害することによりGPR19を阻害し、それによってGi/o経路を介してシグナル伝達を開始する受容体の能力を阻害する。同様に、NF449はGsαサブユニットの強力な阻害剤として機能し、Gsタンパク質の活性化とそれに続く二次メッセンジャーcAMPの産生を妨げることによってGPR19を阻害する可能性がある。PD98059は、ERK/MAPK経路の上流にあるMEK酵素を標的としており、この経路を阻害することによりGPR19シグナル伝達をダウンレギュレートすると考えられる。U73122は、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の生成に重要なホスホリパーゼC（PLC）を阻害することで効果を発揮する。この経路を阻害することで、U73122はGPR19シグナル伝達を阻害する可能性がある。

LY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害することにより作用するため、GPR19がPI3K/ACT経路のシグナル伝達を開始するのを阻害し、GPR19が誘導するAKTのリン酸化と下流のシグナル伝達活性を阻害する可能性がある。Go 6983はプロテインキナーゼC（PKC）の活性を阻害し、GPR19のシグナル伝達を阻害する可能性がある。Y27632はRho-associated protein kinase (ROCK)を特異的に阻害する。この阻害剤は受容体が細胞骨格に影響を及ぼすのを阻害する可能性がある。ML-7は、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤として、GPR19シグナル伝達を阻害する可能性がある。SB 203580はp38 MAPKを阻害することで、GPR19を阻害することができた。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、GPR19シグナル伝達を阻害する可能性がある。最後に、BAPTA-AMは、細胞内カルシウムを隔離することにより、カルシウムレベルを緩衝化し、カルシウムを介するシグナル伝達プロセスを阻害するため、GPR19を阻害する可能性がある。