GPR18阻害剤
一般的なGPR18阻害剤には、O-1918 CAS 536697-79-7、AM-251 CAS 183232-66-8、O-191 8 CAS 536697-79-7、JTE 907 CAS 282089-49-0、PSB-SB1202 CAS 1399049-60-5。
GPR18の化学的阻害剤は、内在性リガンドとの競合、受容体の構造変化、受容体シグナル伝達経路の遮断など、さまざまなメカニズムを通じて阻害効果を発揮します。SR144528は選択的CB2受容体拮抗薬であり、GPR18の天然リガンドである内在性カンナビノイドが利用する結合部位や細胞経路と競合することでGPR18を阻害することができます。同様に、主にCB1受容体に対する拮抗作用で知られるAM251も、内因性アゴニストの作用を阻害することでGPR18を阻害する能力を示し、それによってGPR18シグナル伝達を活性化する可能性を阻止します。O-1918は、GPR18を含む可能性がある異常カンナビノイド受容体を標的とする別の選択的拮抗薬であり、異常カンナビノイドに類似した化合物によるGPR18の活性化を阻害することで機能します。
さらなる阻害戦略としては、CB2受容体逆作用薬であるJTE-907の使用が挙げられる。これはGPR18の不活性構造を促進し、それによって活性化シグナルに対する受容体の反応性を低下させる可能性がある。GPR55の選択的アンタゴニストであるPSB-SB-1202も、GPR18とリガンドを競合したり、共有シグナル伝達経路を妨害したりすることで、GPR18を阻害する可能性がある。カンナビジオールの合成誘導体は、GPR18を阻害するように特別に設計されており、受容体の活性部位を占めることで機能し、GPR18の天然リガンドとの結合と活性化を妨げる。リモナバンとLY320135は、いずれもCB1受容体のアンタゴニストであり、GPR18の活性化に不可欠な結合部位を占めることで、GPR18に対する抑制作用を及ぼします。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
O-1918 | 536697-79-7 | sc-202746 sc-202746A | 1 mg 5 mg | $60.00 $230.00 | ||
O-1918は、GPR18を含む可能性がある異常カンナビジオール（abn-CBD）受容体の選択的アンタゴニストとして知られており、abn-CBD様化合物による活性化を阻害することでGPR18機能を阻害することができます。 | ||||||
JTE 907 | 282089-49-0 | sc-203616 sc-203616A | 10 mg 50 mg | $283.00 $1100.00 | ||
JTE-907は選択的CB2受容体逆アゴニストであり、受容体の不活性状態を促進することでGPR18を阻害する可能性があります。これは、受容体の活性化を防ぐ構造変化を誘導する能力によるものです。 | ||||||
PSB-SB1202 | 1399049-60-5 | sc-476366 | 2.5 mg | $380.00 | ||
PSB-SB-1202は選択的GPR55拮抗薬であり、重複するリガンド結合部位またはシグナル伝達経路を競合することによりGPR18も阻害し、GPR18の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
リモナバントはCB1受容体拮抗薬であり、GPR18の結合部位を占有することによってGPR18も阻害し、カンナビノイド様化合物による受容体の正常な活性化を妨げることができる。 | ||||||