GPR162阻害剤

一般的なGPR162阻害剤としては、SCH 23390 CAS 125941-87-9、Raclopride CAS 84225-95-6、Haloperidol CAS 52-86-8、(RS)-(±)-Sulpiride CAS 15676-16-1、Spiperone CAS 749-02-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

GPR162の化学的阻害剤は、神経伝達系、特にドーパミン作動性経路とセロトニン作動性経路への干渉を伴ういくつかのメカニズムによって阻害作用を発揮することができる。SCH-23390は、D1ドパミン受容体に対する選択的拮抗薬として機能し、これが阻害されると、GPR162が関与するシグナル伝達経路の減少につながる。なぜなら、GPR162の活性はドパミン作動性システムによって調節されており、このシステム内の受容体の拮抗はGPR162の機能的活性を低下させる可能性があるからである。同様に、ラクロプリド、スルピリド、L-741,626、ドンペリドンはすべてドパミンD2受容体拮抗薬であり、タンパク質の機能に影響を及ぼすドパミン作動性活性を減衰させることによってGPR162を阻害する。これらの化学物質の作用により、ドーパミン作動性のシグナル伝達が減少し、それによってこの神経伝達系の変化に反応するGPR162の機能的活性が低下する可能性がある。

D2受容体拮抗薬に加えて、ハロペリドールやクロルプロマジンのような化学物質は複数のドパミン受容体を阻害することが知られており、それによってGPR162が関与するシグナル伝達カスケードが減少する可能性がある。ドーパミンD2受容体とセロトニン5-HT2受容体の両方に拮抗作用を示すスピペロンは、ドーパミンとセロトニンの両方の神経伝達物質のシグナル伝達を減衰させることによってGPR162を阻害することができる。これらの神経伝達系とGPR162の間の複雑な相互作用は、いずれかの系の変化がGPR162活性の低下につながることを示唆している。テトラベナジンは、小胞モノアミン輸送体（VMAT）活性を低下させ、ドパミン枯渇をもたらし、その結果、ドパミン作動性シグナル伝達を減少させることによってGPR162活性を阻害する可能性がある。ドパミンおよびセロトニン受容体に対する拮抗薬として作用するクロザピンとオランザピンもまた、神経伝達の減少という同様の機序によってGPR162を阻害し、それによって脳内でのGPR162の機能的役割に関与するはずのシグナル伝達を減少させる。神経伝達物質受容体およびトランスポーターに対するこのような様々な作用を通して、これらの化学物質は、GPR162が関連する神経伝達物質バランスおよびシグナル伝達プロセスを変化させることにより、GPR162の機能的活性を阻害することができる。