GPR115 アクチベーター

一般的なGPR115活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、カルバコールCAS 51-83-2、アトロピンCAS 51-55-8、ハロペリドールCAS 52-86-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

GPR115活性化剤は、Gタンパク質共役型受容体であるGPR115の機能的活性に影響を与えるために選択された多様な化合物群である。このクラスにはフォルスコリンやイソプロテレノールのような化合物が含まれ、GPCRシグナル伝達における重要な二次メッセンジャーであるcAMPレベルを上昇させることで作用する。これらの化合物によるGPR115活性の増強は、多くのGPCRの機能に不可欠なcAMP依存性経路を介して起こる可能性がある。同様に、コリン作動性受容体を標的とするカルバコールとアトロピン、ドーパミン受容体アンタゴニストのハロペリドールは、神経伝達物質特異的GPCR経路を調節することによってGPR115活性に影響を与える可能性があり、GPCRファミリー内の異なる受容体システム間の複雑な相互作用を浮き彫りにしている。

さらに、アドレナリン作動性受容体に作用するプロプラノロールやヨヒンビンなどの化合物は、アドレナリン作動性シグナル伝達を変化させることにより、間接的にGPR115に影響を与える可能性がある。この変化は、GPR115が関与する経路を含む他のGPCR経路における代償反応を引き起こすかもしれない。セロトニン受容体と一酸化窒素合成をそれぞれ標的とするオンダンセトロンとL-NAMEは、GPR115活性が調節される可能性のある新たなメカニズムを示している。これらの化合物は、関連するシグナル伝達経路に影響を与えるか、あるいはGPR115の反応を変化させる必要がある細胞環境を作り出すことによって、GPR115に影響を与える可能性がある。cGMPレベルを高めるシルデナフィルやアデノシン受容体拮抗薬であるカフェインも、GPCRネットワーク内の他の主要なシグナル伝達分子や経路を標的とすることで、GPR115活性の調節に寄与している。