GPR-44 アクチベーター

一般的なGPR-44活性化剤には、PGD2（プロスタグランジンD2）CAS 41598-07-6、Misoprostol CAS 59122-46-2、Iloprost CAS 78919-13-8、Butaprost CAS 69685-22-9、Sulprostone CAS 60325-46-4が含まれるが、これらに限定されない。

GPR-44には、様々なシグナル伝達メカニズムを通じて受容体の活性に影響を与えることができる様々な化合物が含まれている。プロスタグランジンD2は主要な活性化因子であり、GPR-44に直接関与し、主にGqタンパク質が関与するGタンパク質を介した細胞内イベントのカスケードを開始し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。同様に、トレプロスチニルはGPR-44を直接標的としないが、細胞内のcAMPを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、GPR-44を含むタンパク質のリン酸化を促進し、GPR-44の活性を高める。ミソプロストールは、主にプロスタグランジンE受容体と相互作用するが、プロスタグランジンシグナル伝達経路と受容体を活性化しうる炎症性メディエーターの合成が相互に関連しているため、GPR-44活性にも関与しうる。

プロスタサイクリンのアナログであるイロプロストとベラプロストは、それぞれの受容体に結合し、cAMP産生を増加させる。このcAMPの急増は同様にPKAを活性化し、GPR-44をリン酸化して活性化する可能性がある。EP2受容体サブタイプに対する作動薬であるブタプロストは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、再びPKAを活性化し、次いでGPR-44を活性化する可能性がある。スルプロストンは、プロスタグランジンE2受容体に関与し、カルシウムレベルに影響を与えながら、下流のシグナル伝達作用を介してGPR-44を活性化する可能性がある。アルプロスタジルは受容体に結合するとcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、GPR-44を活性化する。セレキシパグはプロスタサイクリンIP受容体に選択的であるが、間接的にcAMPレベルを上昇させ、再びPKAの活性化とGPR-44の活性化の可能性をもたらす。ラタノプロストとトラボプロストは、どちらもプロスタグランジンF2αアナログで、主にプロスタグランジンF受容体を活性化するが、下流のシグナル伝達カスケードによってGPR-44のリガンドが合成され、GPR-44の活性化が増加する可能性がある。最後に、もう一つのプロスタグランジンF2αアナログであるカルバプロストは、FP受容体を活性化し、複雑な細胞内シグナル伝達経路を介してGPR-44の活性に影響を与える可能性がある。