GPBP アクチベーター
一般的なGPBP活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
GPBP活性化剤は、異なる細胞内シグナル伝達経路を通じてGPBPの機能的活性を増強する多様な化合物からなる。例えば、フォルスコリンやイオノマイシンなどの化合物は、それぞれ細胞内のcAMPとカルシウムのレベルを上昇させ、PKAやカルモジュリン依存性キナーゼなどのプロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはGPBPや関連タンパク質をリン酸化する能力があり、それによってGPBPの機能活性を高める。同様に、PKCの強力な活性化因子であるPMAは、GPBPの直接的なリン酸化と活性化につながる可能性がある。制御のもう一つの側面として、スフィンゴシン-1-リン酸のような脂質由来の分子は、下流のキナーゼカスケードを引き起こす特定のレセプターに関与し、最終的にGPBPのリン酸化と活性化につながる。
さらに、LY294002、U0126、Wortmanninのような低分子阻害剤は、PI3K/ACTおよびMEK/ERKシグナル伝達経路を調節することによって作用し、負のフィードバックループを解除したり、GPBPの活性化に有利な方向に平衡をシフトさせたりすることによって、間接的にGPBPの活性化につながる可能性がある。EGCGとゲニステインは、様々なキナーゼを阻害することで影響を及ぼし、負の調節を減少させ、GPBPの活性を高める可能性がある。タプシガルギンとA23187は、カルシウムのホメオスタシスを破壊することで、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を介してGPBPの活性化に至る一連の出来事を開始する。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、GPBPを含むタンパク質をリン酸化し、その活性を高めることができる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、それがGPBPのリン酸化につながり、GPBPの活性を高めると考えられる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、GPBPをリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化し、その活性を高めると考えられる。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
この脂質シグナル分子はスフィンゴシン-1-リン酸レセプターを活性化し、下流のキナーゼ活性化につながり、GPBP活性を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、下流のAKTシグナル伝達を変化させる。これはGPBPに対する負のフィードバック阻害を緩和し、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPKを阻害し、その結果、GPBP活性を増強する代替経路が活性化される可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのキナーゼを阻害し、GPBPを活性化するシグナル伝達経路の負の制御を減らし、シグナル伝達経路を強化する可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、GPBPの活性を高める経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、チロシンキナーゼシグナル伝達との競合を減らし、GPBPを活性化する経路を強化する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンは小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムを増加させる。 | ||||||