GPATCH4 アクチベーター

一般的なGPATCH4活性化剤としては、Spliceostatin A CAS 391611-36-2、Pladienolide B CAS 445493-23-2、Isoginkgetin CAS 548-19-6、Madrasin CAS 374913-63-0およびChloroquine CAS 54-05-7が挙げられるが、これらに限定されない。

GPATCH4活性化因子とは、主にRNAスプライシングとプロセシング経路に影響を与える様々な化合物を指す。これらの分子は、スプライソソームの様々な構成要素や関連するメカニズムに作用することで、GPATCH4の機能的要求を高める条件を作り出す。例えば、スプライセオスタチンAとプラジエノライドBはスプライセオソーム複合体の構成要素に結合する。そうすることで、正常なスプライシングサイクルを乱し、細胞がRNAプロセシング効率を維持するためにGPATCH4のような制御タンパク質により大きく依存しなければならないようなシナリオを導くことができる。

同様に、プレmRNAスプライシングを阻害するイソギンクゲチンやメアヤマイシンのような化合物は、必須スプライシング機能を維持するための細胞の代償反応を引き起こす可能性があり、これにはGPATCH4の活性亢進が関与している可能性がある。クロロキンやアミロリドのような他の化学物質は、間接的に細胞内環境やストレス応答に影響を及ぼし、RNAプロセシング経路、ひいてはGPATCH4活性に下流の影響を及ぼす可能性がある。ハーミンとSRPIN340は、スプライシング因子を修飾する酵素を特異的に標的とする。これらのキナーゼが阻害されると、スプライシング因子のリン酸化状態が変化し、その結果、RNAスプライシングの制御における役割のためにGPATCH4の活性が変化する可能性がある。