GPATCH4阻害剤
一般的なGPATCH4阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
GPATCH4阻害剤は、GPATCH4（G-patch domain-containing protein 4）タンパク質と相互作用するように設計された化合物の一群である。このタンパク質は、RNAプロセシングに関与することが知られている特殊なアミノ酸配列であるGパッチドメインが存在することが特徴である。GPATCH4はプレmRNAのスプライシングに重要な役割を果たしており、これはメッセンジャーRNA（mRNA）がタンパク質に翻訳される前に成熟する重要なステップである。スプライシングプロセスでは、非コード配列（イントロン）が除去され、コード配列（エクソン）が結合される。したがって、GPATCH4を標的とする阻害剤は、RNAスプライシング機構に影響を与えながら、このタンパク質の機能を調節することに関与する。これらの分子の設計は、GPATCH4の活性に影響を与えるように操作できるユニークなフォールディングと結合特性を利用し、G-パッチドメインの構造生物学から情報を得ている。
化学的には、GPATCH4阻害剤は多様であるが、GPATCH4タンパク質と相互作用してその機能を調節するという共通の目標を持っている。これらの分子は、標的タンパク質への高親和性結合を達成するために採用された様々な戦略を反映して、サイズ、形状、組成が大きく異なることがある。効果的なGPATCH4阻害剤を設計するために、科学者たちはしばしばコンピューター支援薬剤設計と経験的構造活性相関を組み合わせて利用し、Gパッチドメインと相互作用する主要な官能基や足場を同定する。このプロセスでは、GPATCH4に結合してその機能を変化させる能力について、さまざまな化合物をスクリーニングし、その後、相互作用の特異性と効力を向上させるために最適化を行う。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤。mTORがタンパク質合成や他の細胞プロセスに関与していることを考えると、この経路に影響を与えることは、GPATCH4がそのようなプロセスに関与している場合、GPATCH4に間接的な影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤です。PI3Kは、細胞の成長と生存に関連する多くのシグナル伝達経路に関与しています。GPATCH4がこれらの経路に関与している場合、Wortmanninは、その機能または発現を調節する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
もう一つのPI3K阻害剤。PI3Kを阻害することで、GPATCH4が関与している可能性のある下流のプロセスや経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤。JNKは細胞のストレス応答に関与している。もしGPATCH4がストレス関連過程に関与しているならば、SP600125は間接的にその機能を調節することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
ストレスと炎症に関与するキナーゼであるp38 MAPKを阻害する。GPATCH4がこれらの細胞応答において役割を持つならば、その機能はSB203580によって影響を受ける可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤はMAPK/ERK経路に影響を与えます。MAPK/ERK経路は広範囲の細胞機能を制御しているため、GPATCH4が関与している場合、PD98059によって間接的に調節される可能性があります。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
グルコース類似体であり、解糖阻害剤である。もしGPATCH4がエネルギー代謝や解糖に関連する経路に関与しているならば、その機能や発現は2-DGの影響を受けるかもしれない。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
AMPK 活性化剤およびミトコンドリア呼吸鎖複合体 1 の阻害剤。AMPK がさまざまな細胞プロセスを制御していることを踏まえると、GPATCH4 がそのような経路に関与している場合、メトホルミンによって間接的に調節される可能性があります。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
汎カスパーゼ阻害剤。もしGPATCH4がアポトーシスや関連経路に関与しているならば、その機能はZ-VAD-FMKによって影響を受けるかもしれない。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
液胞型H+ATPaseの阻害剤は、エンドサイトーシスおよびオートファジー経路に影響を与えます。GPATCH4が小胞輸送またはオートファジーに関与している場合、その機能または発現はバフィロマイシンA1によって間接的に調節される可能性があります。 | ||||||