GPATCH2阻害剤
一般的なGPATCH2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Leptomycin B CAS 87081-35-4およびPladienolide B CAS 445493-23-2が挙げられるが、これらに限定されない。
GPATCH2阻害剤には、GPATCH2が制御的役割を果たすRNAスプライシングに不可欠な様々なシグナル伝達経路や細胞内プロセスに標的を定めて作用することにより、GPATCH2の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンは非選択的プロテインキナーゼ阻害剤として、GPATCH2の機能に必要なリン酸化を阻害することによりGPATCH2の活性を低下させる。同様に、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY 294002と、mTOR経路阻害剤であるラパマイシンは、どちらもタンパク質合成やプロセッシングといったRNAスプライシングの上流プロセスを阻害することによって、GPATCH2の機能を低下させる。レプトマイシンBは、核外への輸送を阻害し、スプライシング因子を核内に閉じ込めることによってこの効果をさらに高め、スプライシングにおけるGPATCH2の役割をさらに低下させる。プラジエノライドB、ミーヤマイシンB、スデマイシンE、イソギンクゲチン、スプライセオスタチンA、マドラシン、E7107などのスプライシングの直接阻害剤は、スプライセオソームとその関連因子を標的とし、GPATCH2が関与するスプライシングプロセスの効率を低下させる。これらの化合物は、スプライソソームの構成要素に結合することで阻害効果を発揮し、その適切な組み立てや機能を妨げ、ひいてはGPATCH2のスプライシング制御への関与を低下させる。
さらにシルベストロールは、真核開始因子4A（eIF4A）を阻害することで、スプライシングに必要なタンパク質の翻訳を低下させ、GPATCH2の活性を間接的に低下させる。総合すると、これらの阻害剤は、RNAスプライシングの完全性を維持するための基本的な経路の収束を通して機能する。これらの阻害剤の累積効果は、遺伝子発現と転写後修飾の様々な段階を標的とした破壊によって達成され、細胞内でのGPATCH2の活性を包括的に低下させる。この多面的なアプローチにより、GPATCH2の機能的能力が効果的に低下し、細胞内プロセスの相互関連性と、GPATCH2の活性がこれらの経路の適切な機能に依存していることが強調される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤である。GPATCH2の機能はリン酸化状態に依存しており、これはキナーゼ活性によって変化する可能性がある。したがって、スタウロスポリンによるこれらのキナーゼの阻害は、必要なリン酸化を妨げることによってGPATCH2の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤である。PI3Kシグナル伝達はmRNAの処理を含む多数の細胞プロセスに不可欠であるため、LY294002によるPI3Kの抑制は、RNAスプライシングに関与するGPATCH2機能の低下を間接的に引き起こす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。mTOR経路はキャップ依存性翻訳に不可欠であり、さまざまなタンパク質の合成に影響を与える。ラパマイシンでmTORを阻害すると、GPATCH2が重要な役割を果たすスプライシング機構に関与するタンパク質の翻訳が低下し、GPATCH2の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
レプトマイシンBは核輸出阻害剤です。核からのタンパク質輸出を阻害することで、スプライシング因子の動態に影響を与えます。この作用は、核内RNAスプライシングプロセスに関与するGPATCH2の機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
プラジエノライドBは、スプライシングを阻害する物質であり、スプライシングに不可欠な複合体であるスプライセオソームを標的とします。GPATCH2はRNAスプライシングに関与しているため、プラジエノライドBによるスプライセオソーム活性の阻害は、スプライシングにおけるGPATCH2の機能的役割の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Isoginkgetin | 548-19-6 | sc-507430 | 5 mg | $225.00 | ||
イソギンクゲチンはプレmRNAスプライシング阻害剤である。スプライシングプロセスを阻害することにより、イソギンクゲチンはRNAスプライシングの制御に関与するGPATCH2の活性を間接的に低下させることができる。 | ||||||
Spliceostatin A | 391611-36-2 | sc-507481 | 1 mg | $1800.00 | ||
スプライセオスタチンAは、SF3b複合体に結合することでスプライセオソームを阻害します。GPATCH2はRNAスプライシングの調節因子であるため、スプライセオスタチンAによるスプライセオソームの阻害は、スプライシングにおけるGPATCH2の役割の減少につながります。 | ||||||
Madrasin | 374913-63-0 | sc-507563 | 100 mg | $750.00 | ||
マドラシンはスプライソソームの形成を阻害する低分子化合物である。スプライソソームの適切な形成を阻害することにより、マドラシンは間接的にスプライシングにおけるGPATCH2の活性を低下させることができる。 | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
シルベストロールは真核生物開始因子4A（eIF4A）の阻害剤であり、eIF4AはmRNAの翻訳に必要です。eIF4Aを阻害することで、シルベストロールはスプライシングプロセスに必要なタンパク質のプールを減少させることによって間接的にGPATCH2の活性を低下させることができます。 | ||||||