GPATCH1阻害剤

一般的なGPATCH1阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、K-252a CAS 99533-80-9、Staurosporine CAS 62996-74-1、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4が挙げられるが、これらに限定されない。

GPATCH1阻害剤は、スプライセオソーム複合体の一部としてmRNAスプライシングに関与していると推定されるタンパク質であるGPATCH1の機能的活性に間接的に影響を与える化合物の一種である。これらの阻害剤は、GPATCH1の活性に影響を与えうる様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とする。例えばラパマイシンはmTORC1複合体を阻害し、GPATCH1が機能すると考えられているスプライシング活性を低下させる可能性がある。同様に、K252aとスタウロスポリンはキナーゼ阻害剤であり、GPATCH1の機能に関連する基質をリン酸化する可能性のあるPKCや他のキナーゼの活性を低下させることにより、GPATCH1に影響を与える可能性がある。Ro-31-8220はPKCを特異的に阻害し、スプライシングにおけるGPATCH1の機能に不可欠なタンパク質間相互作用に影響を与えることによって、GPATCH1の活性を阻害する可能性がある。

WortmanninとLY294002はPI3K/ACT経路を阻害し、タンパク質相互作用と複合体形成を制御することができる；これらの作用はGPATCH1の機能に不可欠なプロセスを破壊する可能性がある。U0126とSP600125は、それぞれMAPK/ERK経路とJNK経路を阻害する。これらの経路はスプライソソームの集合と機能に影響を与える因子を制御することができるので、阻害剤は核内環境と制御機構を変化させることにより、間接的にGPATCH1の活性を低下させる可能性がある。アルスターパウロンとロスコビチンは、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤として、細胞周期に関連するRNAプロセシング活性を損ない、それによってこれらのプロセスにおけるGPATCH1の役割に影響を及ぼす可能性がある。ハルミンのDYRK阻害作用は、スプライシング因子のリン酸化状態を変化させる可能性があり、これはmRNAスプライシングにおけるGPATCH1の機能に必要かもしれない。