GPAT2 アクチベーター

一般的なGPAT2活性化物質としては、オレイン酸CAS 112-80-1、パルミチン酸CAS 57-10-3、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8、塩化コリンCAS 67-48-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

GPAT2の酵素機能は、トリグリセリドとリン脂質の生合成において極めて重要であり、その活性は基質の利用可能性とGPAT2が関与する経路の制御によって調節される。オレイン酸とパルミチン酸はGPAT2の基質となる脂肪酸であり、これらの利用可能性はGPAT2のアシルトランスフェラーゼ活性にとって必須であり、GPAT2はグリセロール-3-リン酸からリゾホスファチジン酸への変換を触媒することができる。同様に、リノール酸とα-リノレン酸はGPAT2の酵素効率に直接影響する基質である。多価不飽和脂肪酸であるアラキドン酸も基質として機能し、脂質合成におけるGPAT2の活性を高める可能性がある。グリセロールはトリグリセリドとリン脂質合成の骨格であり、LPA形成の基質となることで、GPAT2活性に直接影響を与える。

さらに、フォルスコリンやピオグリタゾンなどの化合物は、脂質代謝を支配するシグナル伝達経路をアップレギュレートすることにより、GPAT2活性を間接的に増強することができる。フォルスコリンは細胞内cAMPを増加させ、GPAT2が関与する経路を促進し、ピオグリタゾンはPPAR-γに対するアゴニスト作用により、脂質代謝に関連する遺伝子の発現を増加させ、GPAT2活性を増強することができる。塩化コリンとエタノールアミンは、それぞれホスファチジルコリンとホスファチジルエタノールアミンの生合成に必須であり、脂質合成プロセス全体に影響を与えることで、GPAT2の機能に間接的な影響を与える可能性がある。