gp91phox阻害剤
一般的な gp91phox 阻害剤には、ジフェニレニウムヨードニウム塩化物 CAS 4673-26-1、アポシニン CAS 498-02-2、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、2-(2-クロロフェニル)-4-(3-( ジメチルアミノ）フェニル）-5-メチル-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3,6(2H,5H)-ジオン CAS 1218942-37-0 および 2-アセチルフェノチアジン CAS 6631-94-3。
gp91phoxの化学的阻害剤は、酵素機能の様々な側面を標的とし、活性酸素種（ROS）を産生する役割を阻害する。塩化ジフェニレンヨードニウムは、触媒活性に不可欠なフラボタンパク質ドメインに結合することでgp91phoxに作用し、NADPHから酸素への電子伝達を阻害する。アポサイニンは、p47phoxサブユニットとp22phoxサブユニットの相互作用を阻害することにより、gp91phoxの活性化に重要なNADPHオキシダーゼ複合体の形成を阻害する。AEBSFとその塩酸塩である4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオライドは、gp91phoxのタンパク質分解を阻害し、酵素の成熟と機能を抑制する。GKT137831は、二重阻害剤として、NOX2複合体中のgp91phoxを含むNOX1/NOX4アイソフォームを選択的に標的とし、酵素の活性酸素生成能力を低下させる。
VAS2870とVAS3947は、汎NADPHオキシダーゼ阻害剤として、NOX酵素複合体内の電子伝達を非競合的に阻害する。ML171は、NOX1アイソフォームを特異的に阻害するが、関連するメカニズムを標的とすることで、間接的にgp91phox活性を低下させることができる。GLX351322は、主にNOX4の阻害剤であるが、電子伝達を阻害することにより、gp91phoxを抑制する効果も示す。フルベネ-5は、gp91phoxの必須チオール基を修飾し、活性酸素産生を阻害する。プルンバギンは酸化還元サイクルを利用してNADPHオキシダーゼ複合体内の電子伝達過程を妨害し、gp91phox活性を低下させる。最後に、エブセレンはグルタチオンペルオキシダーゼ活性を模倣することによって作用し、過酸化物と相互作用してgp91phoxが産生する活性酸素レベルを低下させる。それぞれの阻害剤は、gp91phoxの酵素活性を阻害するために異なった方法を用いており、この酵素の機能を制御することの複雑さを示している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
ジフェニルヨードニウムクロリド（DPI）は、酵素のフラビンタンパク質ドメインに結合することでgp91phoxを阻害する。これは、その触媒活性に必要なものである。DPIはフラビン酵素阻害剤として作用し、NADPHから酸素分子への電子伝達を遮断することで、NADPHオキシダーゼ複合体においてgp91phoxが担う活性酸素種（ROS）の生成を阻害する。 | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
アポシニンは、NADPHオキシダーゼ複合体の形成を阻害することで、gp91phoxを阻害する。これは、gp91phoxの活性化に必要なp47phoxとp22phoxのサブユニット間の相互作用を妨害することで実現される。この複合体形成の阻害により、gp91phoxによる活性酸素種の産生が効果的に抑制される。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSFは不可逆的なセリンプロテアーゼ阻害剤であり、gp91phoxの成熟と機能に必要なタンパク質のタンパク分解処理を阻害することで、gp91phoxを阻害します。この処理を阻害することで、AEBSFは活性酸素の産生に利用可能な機能酵素を減少させます。 | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
GKT137831は、NADPH酸化酵素のNOX1/NOX4アイソフォームを標的としてgp91phoxを選択的に阻害します。これは、NOX2複合体内のgp91phoxの活性を阻害する二重阻害剤であり、gp91phoxの主な機能である活性酸素種（ROS）の生成を減少させます。 | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
ML171（別名2-アセチルフェノチアジン）は、NADPHオキシダーゼのNOX1アイソフォームを標的としてgp91phoxを選択的に阻害する。NOX1はgp91phox（NOX2）とは異なるが、阻害剤はgp91phoxの機能にとって重要な類似のメカニズムを標的とすることで、間接的にNADPHオキシダーゼの全体的な活性を低下させることができる。 | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
Plumbaginは、酸化還元サイクルとNADPHオキシダーゼ複合体内の電子伝達を妨害することで、gp91phoxを阻害します。この干渉により、gp91phoxの活性酸素を生成する能力が低下し、その結果、その主要な機能が阻害されます。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンはセレノ有機化合物であり、グルタチオンペルオキシダーゼの活性を模倣し、過酸化物と反応することで gp91phox を阻害します。これにより、通常 gp91phox の活性により生成される活性酸素種（ROS）のレベルが低下し、結果的にこのタンパク質が機能的に阻害されます。 | ||||||