GP73阻害剤

一般的なGP73阻害剤としては、フルバスタチンCAS 93957-54-1、シンバスタチンCAS 79902-63-9、アトルバスタチンCAS 134523-00-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

GP73阻害剤には、GP73の機能に重要なプロセスを標的とすることで、その活性に間接的に影響を与える分子が含まれます。GP73は肝細胞における特定のリポタンパク質の分泌を調節することが知られているため、Rab GTPaseの活性を変化させ、細胞内の輸送および分泌プロセスに影響を与える化学物質もこのクラスに含まれると考えられます。これには、Rab GTPaseのプレニル化を阻害することでその適切な局在と機能を妨げ、GP73の活性を抑制するスタチンが含まれます。

これらの阻害剤の作用は、Rabファミリーのタンパク質の膜結合およびその後の小胞輸送における調節機能に必要な翻訳後修飾に対する影響によって特徴付けられます。GP73の活性が肝リポタンパク質の分泌に関連し、そのGTPase活性化タンパク質（GAP）活性に依存していることを考えると、Rab GTPaseのゲラニルゲラニル化を妨げる分子は、GP73の機能に下流の影響を与え、細胞内の脂質代謝および輸送を変化させることになります。これらの阻害剤はGP73に直接結合するわけではありませんが、Rab GTPaseの細胞内局在および活性を変化させることでGP73の機能を阻害します。この間接的な阻害方法は、細胞内シグナル伝達経路の複雑さと、特定のタンパク質の活性を阻害するために補助経路を標的とする能力を示しています。