GOT1L1阻害剤

一般的なGOT1L1阻害剤としては、Altretamine CAS 645-05-6、Azaserine CAS 115-02-6、6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9、RSL3 CAS 1219810-16-8、CB 839 CAS 1439399-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

GOT1L1阻害剤は、グルタミン酸-オキサロ酢酸トランスアミナーゼ1様酵素1（GOT1L1）の活性を選択的に阻害するように設計された一群の化合物である。GOT1L1はアミノ酸代謝に関与する酵素で、アスパラギン酸からα-ケトグルタル酸へのアミノ基の転移を促進し、オキサロ酢酸とグルタミン酸を形成するトランスアミノ化反応において重要な役割を果たしている。これらの反応は、細胞内の窒素代謝と炭素代謝のバランスを維持するために不可欠である。GOT1L1の阻害剤は、これらのトランスアミノ化過程を阻害し、様々な生合成および異化経路にとって重要なグルタミン酸およびオキサロ酢酸レベルを調節することによって、細胞代謝を変化させる可能性がある

GOT1L1の阻害は、特定の代謝産物の蓄積または枯渇を引き起こし、トリカルボン酸（TCA）サイクル、窒素代謝、酸化還元バランスなどの経路を介した代謝フラックスに影響を与える可能性がある。これらの阻害剤の選択性は、GOT1L1を特異的に標的とし、他のトランスアミナーゼや類似の活性を持つ酵素への意図しない影響を避けるために、その有効性にとって不可欠である。GOT1L1阻害剤の分子構造は、酵素の触媒機構の天然基質や遷移状態を模倣して設計されていることが多く、活性部位に強固に結合して酵素活性を阻害することができる。この阻害は、代謝のホメオスタシスを破壊する可能性があり、問題となっている細胞タイプの代謝要求や適応性によっては、細胞機能に重大な結果をもたらす可能性がある。