Date published: 2025-9-12

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Gonadotropin β阻害剤

一般的なゴナドトロピンβ阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、クエン酸クロミフェンCAS 50-41-9、レトロゾールCAS 112809-51-5、ダナゾールCAS 17230-88-5、スピロノラクトンCAS 52-01-7が挙げられるが、これらに限定されない。

性腺刺激ホルモンβ阻害剤は、主に性腺刺激ホルモンのβサブユニットの生成または活性を妨げることで機能する化学化合物の一種です。ゴナドトロピンは、黄体形成ホルモン(LH)や卵胞刺激ホルモン(FSH)などの糖タンパクホルモンであり、生殖プロセスを制御する上で重要な役割を果たしています。これらのホルモンは、α鎖とβ鎖の2つのサブユニットで構成されています。αサブユニットは複数の異なるホルモンに共通していますが、βサブユニットは独特であり、生物学的特異性を与えています。これらの化合物はβサブユニットを阻害することで、ゴナドトロピンの機能を効果的に低下させ、生殖機能に関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼします。これらの阻害剤は、ゴナドトロピンの合成または放出プロセスのさまざまな段階で作用し、βサブユニットの転写、翻訳、または翻訳後修飾に影響を及ぼす可能性があります。ゴナドトロピンβ阻害剤が作用を発揮する分子メカニズムは複雑であることが多く、遺伝子発現やタンパク質集合を制御する調節タンパク質やシグナル伝達経路との相互作用が関与しています。ある阻害剤は、受容体部位で競合的に結合し、ゴナドトロピンと受容体の適切な相互作用を妨げる可能性がある一方、他の阻害剤はβサブユニットの安定性や輸送を変え、ホルモンの効力を低下させる可能性もあります。 ゴナドトロピンβ阻害剤の構造解析では、多くの場合、主要な生物学的標的との相互作用を促進するさまざまな機能グループが明らかになります。 これらの阻害剤は、特定のゴナドトロピンを標的にするものや、より広範囲にわたってβサブユニット含有ホルモンに作用するものなど、さまざまな特異性を示す可能性があります。その結果、βサブユニットの阻害による下流への影響は、これらのホルモンに依存する多数の生理学的経路に影響を与える可能性があります。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

ケトコナゾールは、チトクロームP450酵素を阻害することにより副腎および性腺のステロイド生成を抑制し、ゴナドトロピンβ合成の促進因子である精巣内テストステロンの減少をもたらす。

Clomiphene Citrate

50-41-9sc-205636
sc-205636A
1 g
5 g
$82.00
$173.00
1
(0)

クエン酸クロミフェンは、特に視床下部におけるエストロゲン受容体を遮断し、ゴナドトロピン放出ホルモンの分泌を減少させ、その結果、ゴナドトロピンβの産生を減少させる。

Letrozole

112809-51-5sc-204791
sc-204791A
25 mg
50 mg
$85.00
$144.00
5
(1)

レトロゾールはアロマターゼ活性を強力に阻害するため、エストロゲンの生合成が大幅に減少し、その結果、エストロゲンが介在するゴナドトロピンβの放出が減少する。

Danazol

17230-88-5sc-203021
sc-203021A
100 mg
250 mg
$90.00
$233.00
3
(0)

ダナゾールは、そのアンドロゲンおよび黄体ホルモン活性により下垂体性ゴナドトロピンの放出を減少させ、ゴナドトロピンβの合成を減少させる可能性がある。

Spironolactone

52-01-7sc-204294
50 mg
$107.00
3
(1)

スピロノラクトンは、その抗アンドロゲン作用によってテストステロン値を低下させ、それによって間接的にゴナドトロピンβ合成の減少に寄与する可能性がある。

Finasteride

98319-26-7sc-203954
50 mg
$103.00
3
(1)

フィナステリドが5αリダクターゼを阻害すると、ジヒドロテストステロン濃度が低下し、ゴナドトロピンβの発現に必要なホルモン刺激が減少する。

Dutasteride

164656-23-9sc-207600
10 mg
$167.00
2
(1)

デュタステリドは5α-リダクターゼの両アイソフォームを阻害し、ジヒドロテストステロンをより深く減少させ、それに続いてゴナドトロピンβをダウンレギュレーションする。

Diethylstilbestrol

56-53-1sc-204720
sc-204720A
sc-204720B
sc-204720C
sc-204720D
1 g
5 g
25 g
50 g
100 g
$70.00
$281.00
$536.00
$1076.00
$2142.00
3
(1)

ジエチルスチルベストロールはエストロゲン受容体に結合することで負のフィードバックループを形成し、卵胞刺激ホルモンと黄体形成ホルモンの減少をもたらし、その結果、性腺刺激ホルモンβをダウンレギュレーションします。

Abiraterone

154229-19-3sc-460288
10 mg
$276.00
(0)

アビラテロンは、アンドロゲン生合成に重要な酵素であるCYP17A1を選択的に阻害するため、アンドロゲンレベルが低下し、ゴナドトロピンβの合成を減少させる可能性がある。

Mifepristone

84371-65-3sc-203134
100 mg
$60.00
17
(1)

ミフェプリストンはプロゲステロン受容体を遮断し、ゴナドトロピンの放出を制御するホルモンシグナル伝達を変化させ、その結果ゴナドトロピンβの発現が減少すると考えられる。