Gonadotropin α アクチベーター

一般的な性腺刺激ホルモンα活性化剤には、トリプトレリン CAS 57773-63-4、酢酸ゴセレリン CAS 145781-92-6、 アレリクス酢酸 CAS 183552-38-7、クエン酸クロミフェン CAS 50-41-9、D-アスパラギン酸 CAS 1783-96-6などがある。

ゴナドトロピンα活性化剤は、視床下部-下垂体-性腺軸に影響を及ぼす様々な機序を通じてゴナドトロピンαの活性を増強する役割を果たす、洗練された一連の化学化合物である。例えば、トリプトレリン、リュープロリド、ゴセレリン、ヒストレリン、およびナファレリンは、下垂体のGnRH受容体に結合し、ゴナドトロピンαサブユニットからなるゴナドトロピンの放出を誘発するGnRHの合成類似体である。この作用は、内分泌系におけるゴナドトロピンαの機能的活性を効果的に増加させる。さらに、セトロレリックスやアバレリックスのようなGnRH拮抗薬は、最初にゴナドトロピン産生の急増を引き起こし、ゴナドトロピンαの活性を増加させる。

クロミフェン（Clomiphene）やその異性体であるエンクロミフェン（Enclomiphene）などの選択的エストロゲン受容体モジュレーターは、視床下部-下垂体軸に対するエストロゲンのネガティブフィードバックを減少させ、その結果、GnRHの放出が亢進し、LHとFSHの放出も亢進し、これらはともにゴナドトロピンαを取り込む。アミノ酸の一種であるD-アスパラギン酸は、GnRHを増加させ、その結果ゴナドトロピン産生を増加させ、ゴナドトロピンαを活性化することにより、この一連の活性化因子に寄与する。必須ミネラルの一種である亜鉛も、ゴナドトロピンを含むホルモン分泌に影響を与えることにより、極めて重要な役割を果たし、ゴナドトロピンαの存在を増大させる。