GnT-II阻害剤
GnT-IIの一般的な阻害剤としては、特にスアンソニンCAS 72741-87-8、キフネンシンCAS 109944-15-2、デオキシマンディオジリマイシン塩酸塩CAS 84444-90-6、デオキシマンディオジリマイシンCAS 19130-96-2およびカスタノスペルミンCAS 79831-76-8が挙げられる。
GnT-IIの化学的阻害剤は、タンパク質の機能的阻害を達成するために、グリコシル化経路の様々な段階を標的とする。Swainsonineはそのような阻害剤の一つで、複合型N-糖鎖の形成に重要なα-マンノシダーゼII酵素を阻害する。この酵素の機能を阻害することにより、スワインソニンはGnT-IIを含むタンパク質のグリコシル化を効果的に最適な状態以下にし、その活性を抑制する。同様に、キフネンシンとデオキシマンノジリマイシンはα-マンノシダーゼIの阻害剤として作用し、高マンノース糖鎖の蓄積をもたらす。この蓄積は、GnT-IIの機能の前提条件であるN-糖鎖の成熟を阻害することにより、間接的にGnT-IIの活性を阻害する。デオキシノジリマイシンおよびカスタノスペルミンは、N-結合型糖鎖からグルコース残基を除去する役割を持つα-グルコシダーゼIおよびIIとグルコシダーゼをそれぞれ標的とすることによって、この阻害にさらに寄与する。これらの酵素が阻害されると、GnT-IIの作用に不可欠な適切な糖鎖アセンブリーが阻害される。
ブロモコンジュリトール、セルゴシビル、ノジリマイシン、1-デオキシノジリマイシンは、それぞれβ-グルコシダーゼとα-グルコシダーゼに作用することにより、GnT-II阻害剤の武器に加わる。これらの酵素の阻害は、GnT-IIの基質が正しくフォールディングされ機能するために不可欠な糖鎖プロセッシングを不適切にする。ミグルスタットは、細胞膜内のスフィンゴ糖脂質の組成を変化させることによって間接的にGnT-IIを阻害し、それによって膜環境とGnT-IIのような膜関連酵素の活性に影響を及ぼす可能性がある。サルボスタチンは、トレハロース-6-リン酸ホスファターゼを阻害することにより、細胞内の糖リン酸プールに変化を引き起こし、GnT-IIが関与するグリコシル化反応に影響を与える可能性がある。最後に、イソファゴミンによるβ-グルコシダーゼの阻害は、GnT-IIの機能的活性に必要なステップであるN-糖鎖の不適切なプロセッシングを引き起こす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンは、N-グリカンの適切な形成に必要なα-マンノシダーゼIIの阻害剤である。この酵素を阻害することで、複雑なN-グリカンの生成が減少し、GnT-IIを含むタンパク質の糖鎖形成が不適切になる可能性がある。その結果、その活性が機能的に阻害される。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノシダーゼI阻害剤であり、高マンノース型糖鎖の蓄積を引き起こします。この蓄積は、GnT-IIが作用できる形へのN型糖鎖の進行を妨げることで間接的にGnT-IIを阻害し、その機能を抑制します。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシマンノジリマイシンは、キフネンシンと同様にα-マンノシダーゼIの阻害剤です。未処理の高マンノース型N-グリカンの蓄積を招き、その結果、GnT-IIの作用に対する基質の供給を妨げることで間接的にGnT-IIを阻害します。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、N-結合型糖鎖からグルコース残基を切り離す役割を担う酵素であるα-グルコシダーゼIおよびIIを阻害する。この阻害は糖タンパク質のミスフォールディングにつながり、その結果、基質の利用可能性や活性に必要な適切なフォールディングに影響を与えることで間接的にGnT-IIの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンはグルコシダーゼ阻害剤であり、GnT-II活性の前提条件であるN型糖鎖の適切なトリミングと処理を妨げる可能性がある。このプロセスを阻害することで、カスタノスペルミンは間接的にGnT-IIの機能を阻害し、糖タンパク質基質の成熟を制限することができる。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
セルゴシビルは小胞体における初期の糖鎖処理に必要なα-グルコシダーゼIを阻害します。この阻害により、ミスフォールディングした糖タンパク質の蓄積が起こり、GnT-IIが作用する基質の適切な形成に影響を与えることで間接的にGnT-IIを阻害します。 | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
イソファゴマイシンはβ-グルコシダーゼの阻害剤です。グルコシダーゼ活性を阻害することにより、N型糖鎖の適切な処理と成熟が妨げられ、その結果、糖鎖形成経路におけるGnT-IIの機能を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||