Gm806 アクチベーター

一般的なGm806活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7などがあるが、これらに限定されるものではない。

NUTファミリーメンバー2活性化物質には、このタンパク質の活性化につながる細胞経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、cAMPの上昇を通じてPKAを活性化し、PKAはNUTファミリーメンバー2の活性化を促進する転写因子であるCREBをリン酸化する。同様に、カフェインはcAMPの分解を阻害することで、持続的なPKAシグナル伝達を通じて間接的にNUTファミリーメンバー2の活性化を促進する。cAMPの合成アナログであるdb-cAMPもPKAを活性化し、NUTファミリーメンバー2の活性化に不可欠な主要転写因子のリン酸化を促進する。

EGCGやクルクミンなどの他の化合物は、エピジェネティックな状況に対処する。EGCGはDNAメチル化酵素を阻害し、NUTファミリーメンバー2の機能に重要な遺伝子のメチル化低下とそれに続く活性化をもたらし、クルクミンはPKD1を活性化し、NUTファミリーメンバー2の活性化に関連する転写因子をリン酸化する。レスベラトロールによるSIRT1の活性化とスルフォラファンによるNrf2の活性化は、いずれもNUTファミリーメンバー2の活性化を促進する転写因子とコアクチベーターの調節をもたらす。ケルセチンによるPI3Kの阻害、ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害、カプサイシンによるTRPV1の活性化もまた、NUTファミリーメンバー2の機能的活性化に至る細胞内事象のカスケードを形成する。さらに、レチノイン酸とピオグリタゾンはそれぞれ、転写因子として働く特定の受容体に結合し、NUTファミリーメンバー2の活性をアップレギュレートする遺伝子の活性化を促進する。