Gm498 アクチベーター

一般的なGm498活性化剤には、Jasplakinolide CAS 102396-24-7、Phalloidin CAS 17466-45-4、Cytochalasin D CAS 22144- 77-0、ラトルニンA、ラトルニンマグニフィカCAS 76343-93-6、およびスウィンホライドA、テオネラ・スウィンホエイCAS 95927-67-6。

Acte1アクチベーターは、マイクロフィラメントを形成する球状の多機能タンパク質であるアクチンの重合ダイナミクスを調節する能力で知られる小分子のカテゴリーである。これらの活性化因子は、細胞レベルでアクチンの挙動に影響を及ぼし、細胞形状の維持、運動性、細胞内輸送など、細胞機能の様々な側面にとって重要である。G-アクチンとしても知られるアクチン単量体は、重合してフィラメント状アクチン（F-アクチン）を形成し、これは細胞骨格の不可欠な構成要素である。Acte1活性化因子は、G-アクチン単量体からF-アクチンの形成を安定化または促進することにより、これら2つの形態のバランスに影響を与える。ファロイジンのような分子は、F-アクチンに結合して重合状態に固定し、解重合を防いでアクチンフィラメントを安定化させる。ジャスプラキノライドのように、アクチンの集合を核にして重合速度を高め、F-アクチンの全体量を増加させるものもある。これらの分子は、細胞内のアクチンの挙動を研究するための重要なツールであり、細胞構造や運動の根本原理について多くのことを明らかにすることができる。

Acte1アクチベーターには、アクチンモノマーを隔離したり、フィラメント状アクチンの動態に影響を与えたりして、間接的にアクチン重合に影響を与える薬剤も含まれる。例えば、ラトルンクリンAはアクチンモノマーに結合してその重合を阻害し、最終的に細胞内のF-アクチンを枯渇させ、G-アクチンのプールを増加させる。この結果、細胞が平衡を回復しようとするため、アクチンフィラメントの形成が代償的に促進される。一方、シトカラシンはアクチンフィラメントの伸長末端に蓋をし、伸長を停止させるが、同時に遊離G-アクチンモノマーの蓄積を引き起こし、新しいフィラメントの形成を促進する。