Gm129阻害剤

一般的なGm129阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9およびTriciribine CAS 35943-35-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Gm129の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通じてその機能を阻害することができる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として、Gm129がキナーゼとして機能するか、キナーゼを介したリン酸化によって制御されている場合、Gm129を含む多くのタンパク質の活性に不可欠なリン酸化現象を阻害することができる。同様に、チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、Gm129の活性あるいはGm129を制御するキナーゼの活性化に極めて重要なチロシン残基のリン酸化を阻害することができる。PI3K/ACT/mTOR経路は細胞におけるシグナル伝達の一般的な経路であり、その遮断は広範囲に影響を及ぼす。PI3Kの阻害剤であるWortmanninとLY294002はともにこの経路を破壊することができ、下流のエフェクターであればGm129の活性低下につながる可能性がある。トリシリビンはAKT経路を特異的に標的とし、AKTに対するその阻害作用は、Gm129がAKTシグナルによって制御されていると仮定すると、Gm129活性の低下をもたらす可能性がある。mTORを標的とするラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の影響を受ける下流のプロセスを抑制し、Gm129活性に影響を与える可能性がある。

シグナル伝達カスケードのさらに下流では、MAPK/ERK経路とJNK経路が多くの細胞機能に重要である。U0126とPD98059はともにMEK阻害剤であり、ERK経路のシグナル伝達を減少させることができるため、Gm129がこの経路の制御下にある場合には、Gm129活性の低下につながる可能性がある。JNK阻害剤であるSP600125とp38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580も同様に、それぞれのキナーゼによって制御されているタンパク質の活性を低下させることができる。タンパク質の分解のレベルでは、ボルテゾミブとMG132はプロテアソーム阻害剤として作用し、分解を阻止することによってタンパク質の細胞内濃度を上昇させる可能性がある。Gm129が通常プロテアソームによって分解される場合、これらの阻害剤はGm129の濃度を間接的に増加させ、Gm129の異常蓄積や潜在的なミスフォールディングや凝集による機能阻害を引き起こし、正常な機能を損なう可能性がある。