Date published: 2025-9-13

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Gm12 アクチベーター

一般的なGm12活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、ロリプラムCAS 61413-54-5などがあるが、これらに限定されるものではない。

ロイシンリッチリピート含有3C(LRRC3C)活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、最終的にLRRC3C活性を増強させる様々な化合物が含まれる。フォルスコリンやプロスタグランジンE2(PGE2)のような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって機能し、それによってプロテインキナーゼA(PKA)が活性化される。活性化されたPKAは、LRRC3Cの制御に関連する様々なタンパク質をリン酸化し、LRRC3Cの機能を高める。同様に、IBMX、ロリプラム、ザプリナスト、シルデナフィル、バルデナフィルなどのホスホジエステラーゼ阻害剤は、環状ヌクレオチド(cAMPまたはcGMP)のレベルを上昇させ、PKAまたはプロテインキナーゼG(PKG)の活性化につながる。これらのキナーゼの活性化は、関連する制御タンパク質のリン酸化を通じてLRRC3Cの活性を高める可能性がある。

他の化合物は、LRRC3C活性に影響を与えるもう一つの重要なシグナル伝達分子である細胞カルシウムレベルの調節を介して作用する。A23187(カルシマイシン)は細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼやLRRC3Cと相互作用する結合タンパク質を活性化し、機能的活性化につながる可能性がある。逆に、BAPTA-AMはカルシウムイオンをキレート化することによって細胞内カルシウム濃度を調節し、カルシウム依存性のキナーゼやホスファターゼに影響を与える。最後に、オカダ酸は通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、細胞内のリン酸化状態を高く維持する。この阻害により、LRRC3C活性を調節するタンパク質の脱リン酸化が妨げられ、その結果LRRC3Cの機能が増強される可能性がある。

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