Gm11062 アクチベーター

一般的なGm11062活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

Gm11062の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてその効果を発揮する。カルシウムイオノフォアA23187は、様々な細胞内プロセスにおいて重要な二次メッセンジャーである細胞内カルシウムレベルの上昇を直接促進する。このカルシウムの上昇は、Gm11062を含むタンパク質をリン酸化することで知られるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、それらの活性化につながる。同様に、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウム濃度を選択的に上昇させ、それによってカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、カルモジュリン依存性キナーゼはさらにGm11062をリン酸化し活性化する可能性がある。細胞機能の多くの側面を制御するカルシウムの役割から、これらのイオノフォアはタンパク質の活性を調節する強力なツールとなる。

別の経路では、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCはプロテインキナーゼ酵素のファミリーで、タンパク質上のセリンおよびスレオニンアミノ酸残基の水酸基を選択的にリン酸化することによって、他のタンパク質の機能を制御することに関与しており、これにはGm11062のリン酸化も含まれる可能性がある。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることにより、間接的にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはGm11062のようなタンパク質をリン酸化および活性化の標的とすることができる。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPもPKAを活性化し、同様の結果をもたらす。さらに、オカダ酸やカリクリンAは、どちらもタンパク質ホスファターゼ阻害剤であるが、Gm11062のようなタンパク質のリン酸化状態を増加させることがある。フッ化ナトリウムもまた、ホスファターゼ阻害剤として作用し、Gm11062を含むリン酸化タンパク質の継続的な活性化につながる可能性がある。ジンクピリチオンは亜鉛イオンを供給し、Gm11062の酵素活性に不可欠な補酵素として機能し、Gm11062を活性化する。過酸化水素は、タンパク質の特定のアミノ酸に酸化的修飾を誘導する能力で知られており、Gm11062の活性化を含む活性の変化につながる可能性がある。S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミンは一酸化窒素を放出し、その結果cGMPレベルを上昇させ、その後PKGを活性化する。PKGはその後、Gm11062のような基質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化する能力を持つ。最後に、4-フェニル酪酸は化学的シャペロンとして作用し、タンパク質を活性型コンフォメーションで安定化させる。