GM-CSFRα阻害剤
一般的なGM-CSFRα阻害剤としては、ルキソリチニブCAS 941678-49-5、ワートマンニンCAS 19545-26-7、トラメチニブCAS 871700-17-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ダサチニブCAS 302962-49-8が挙げられるが、これらに限定されない。
GM-CSFRα阻害剤は、顆粒球-マクロファージコロニー刺激因子受容体アルファ（GM-CSFRα）の活性を間接的に抑制するさまざまなメカニズムを持つ化学物質の範囲を含みます。これらの阻害剤は、GM-CSFRαに関連するまたはその下流にあるシグナル伝達経路の主要な構成要素を標的とします。例えば、RuxolitinibやFludarabineのようなJAK/STAT経路の阻害剤は、GM-CSFRαによって活性化される主要なシグナル伝達メカニズムを妨害し、この受容体によって通常媒介される機能的応答を減少させることができます。
さらに、PI3K、mTOR、MEK、Srcキナーゼ、NF-κBなどの他のシグナル伝達分子や経路の阻害剤も、GM-CSFRαの活性の調節に重要な役割を果たします。Wortmannin、Rapamycin、Trametinib、Dasatinib、BAY 11-7082のような化合物は、これらの経路を標的とすることで、GM-CSFRαによって制御される細胞増殖、生存、分化などの細胞プロセスに間接的に影響を与えます。これらの経路の阻害は、GM-CSFRαの結合後に通常活性化される細胞応答の減少をもたらします。
さらに、Imatinib、17-AAG、U0126、SB203580、BMS-345541のような、GM-CSFRαの下流シグナル伝達において重要な役割を果たすプロテインキナーゼや他の酵素の阻害剤も、GM-CSFRα活性の間接的な調節に寄与します。これらのキナーゼや酵素を標的とすることで、これらの阻害剤はGM-CSFRαによって開始されるシグナル伝達カスケードの減少を引き起こし、最終的にはさまざまな生理学的および病理学的プロセスにおける受容体の役割に影響を与えます。
要約すると、GM-CSFRα阻害剤は、GM-CSFRαに関連するシグナル伝達経路を間接的に調節することで作用する多様な化学物質の集合体です。これらの作用メカニズムは、GM-CSFRαによって媒介される細胞応答を制御するさまざまなシグナル伝達分子や経路の複雑な相互作用を反映しています。これらの阻害剤の役割を理解することは、GM-CSFRαの調節に関する洞察を提供するだけでなく、この受容体によって影響を受ける主要な生理学的プロセスを阻害するための道を示すものです。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブは、GM-CSFRαの下流のシグナル伝達経路において重要な役割を果たすヤヌスキナーゼ（JAK）タンパク質の阻害剤です。JAKを阻害することで、ルキソリチニブは下流のシグナル伝達を減らし、GM-CSFRα媒介経路の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。PI3Kは、GM-CSFRαによって活性化されるシグナル伝達カスケードの一部です。PI3Kを阻害することで、このカスケードが中断され、GM-CSFRαの活性化による影響が減少する可能性があります。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブはMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路に影響を与える可能性がある。MAPK経路はGM-CSFRαを含む様々なサイトカイン受容体の下流で細胞増殖および生存シグナルに関与しているため、この経路を阻害することでGM-CSFRαを介した細胞応答が間接的に抑制される可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞の成長と増殖経路に影響を与えます。mTOR経路はGM-CSFRαシグナルの下流にある可能性があり、その阻害はGM-CSFRα活性化の影響を間接的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、サイトカイン受容体シグナル伝達に関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に関与するSrcファミリーキナーゼを阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブは間接的にGM-CSFRαシグナル伝達経路を阻害する可能性があります。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
フルダラビンはヌクレオチドアナログであり、GM-CSFRαシグナル伝達のダウンストリーム構成要素であるSTATの活性化を阻害することができます。STATを阻害することで、GM-CSFRαの活性化に続く転写活性が低下する可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、GM-CSFRαの下流で活性化され得る転写因子であるNF-κBを阻害する。NF-κBを阻害することにより、GM-CSFRαの活性化に応答して調節される遺伝子の発現が減少する可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABLおよびc-KITに対する活性を有するチロシンキナーゼ阻害剤です。チロシンキナーゼシグナル伝達はGM-CSFRα経路において極めて重要であるため、その阻害は間接的にGM-CSFRα関連の反応に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGは、GM-CSFRαシグナル伝達経路におけるキナーゼを含む様々なタンパク質の安定化に関与するシャペロンであるHeat Shock Protein 90（HSP90）を阻害します。 HSP90を阻害することで、これらのキナーゼが不安定化し、GM-CSFRαシグナル伝達が減少する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレスやサイトカインに対する細胞応答に関与するキナーゼであるp38 MAPKを特異的に阻害する。p38 MAPKを阻害することで、GM-CSFRαが介在する作用を間接的に低下させる可能性がある。 | ||||||