GlyT2 アクチベーター

一般的なGlyT2活性化剤としては、Sarcosine CAS 107-97-1、Betaine CAS 107-43-7、N,N-Dimethylglycine CAS 1118-68-9、Choline bitartrate CAS 87-67-2およびGuanidinoacetic Acid CAS 352-97-6が挙げられるが、これらに限定されない。

GlyT2活性化剤は、SLC6A5遺伝子にコードされるグリシントランスポーターであるGlyT2の機能的活性を増強する化合物である。これらの活性化剤は様々なメカニズムで作用するが、主にGlyT2の天然基質であるグリシンの細胞内あるいは細胞外濃度を上昇させることに焦点を当てている。例えば、サルコシンやN,N-ジメチルグリシンは、代謝によってグリシン濃度を上昇させ、神経細胞膜を横切ってグリシンを輸送するGlyT2の活性を高める。ベタインとコリンもまた、グリシンの合成と利用に関係する細胞のメチル化サイクルと浸透圧調節に寄与することで、このプロセスに一役買っている。これらの化合物の存在は、輸送に必要なグリシンの安定供給を確保することで、GlyT2の機能的能力を高めることができる。

さらに、プロドラッグであるmilacemideや、クレアチン前駆体であるguanidinoacetateのような化合物は、代謝経路におけるグリシンへの変換を通じて、GlyT2活性を高める。エタノールアミンとL-スレオニンは、それぞれ副産物として、あるいは直接変換によってグリシンを産生する経路に関与している。このようにグリシンの産生が増加すると、その基質がより多く供給されることにより、GlyT2の活性が増強される。L-セリンも同様の役割を果たし、グリシンの生合成における前駆体である。ピリドキサールリン酸とフォリン酸は、どちらも重要な代謝経路に関与しており、酵素反応と一炭素代謝によるグリシンの生産を促進することで、GlyT2活性を増強することができる。これらの化合物は、グリシンの供給または利用可能性を調節する生化学的経路に影響を与えることにより、GlyT2の機能的性能を高め、神経系における効率的なグリシン輸送を保証する。