Glutamate-Pyruvate Transaminase アクチベーター

一般的なグルタミン酸ピルビン酸トランスアミナーゼ活性化剤には、レチノイン酸（オールトランス、CAS 302-79-4）、オレアノール酸（CAS 508-02-1）、フェン CAS 49562-28-9、ウルソデオキシコール酸 CAS 128-13-2、およびバルプロ酸 CAS 99-66-1。

グルタミン酸-ピルビン酸トランスアミナーゼ（GPT）は、アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）としても知られ、アミノ酸の代謝において極めて重要な酵素であり、特に、アラニンのアミノ基がα-ケトグルタル酸に転移し、ピルビン酸とグルタミン酸を形成するトランスアミノ化プロセスにおいて重要な役割を果たす。この酵素は主に肝臓に存在し、体内の窒素バランスとグルコースレベルを維持するために不可欠なプロセスである糖新生と尿素サイクルで重要な役割を果たしている。GPTの発現は様々な生化学的経路によって調節され、代謝機能の変化を示すことがある。そのため、GPTの発現を誘導しうる物質を理解することは、肝臓代謝とアミノ酸生化学を包括的に把握するために不可欠である。

GPTの発現を増加させる可能性のある化学物質がいくつか同定されている。例えば、レチノイン酸のような化合物は、核内受容体に結合することによってGPTをアップレギュレートすることが知られており、それによって細胞の分化や代謝に関連する遺伝子の転写に影響を与える。同様に、エタノールへの曝露は、おそらくエタノール誘発肝細胞障害を緩和する代償機構として、GPT発現の適応的増加をもたらす。一方、オレアノール酸は、肝保護シグナル伝達経路を通じてGPT合成を増強し、肝細胞の修復と再生を促進するかもしれない。さらに、フェノフィブラートのようなペルオキシソーム増殖剤活性化受容体α（PPARα）活性化剤は、GPTの転写を促進することが示されており、脂肪酸酸化に関与する遺伝子をアップレギュレートする役割と一致している。バルプロ酸のような物質もまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによってGPTレベルを上昇させ、その結果、肝酵素遺伝子周辺のクロマチン状態がより転写活性化されるようである。これらの化学物質がGPTの発現を誘導する可能性はあるが、その具体的なメカニズムや経路は複雑であり、生物学的意義を完全に解明するためには、現在も研究が続けられていることが注目される。