Glut4阻害剤

一般的なGlut4阻害剤には、Cytochalasin B CAS 14930-96-2、Wiskostatin CAS 1223397-11-2、Fasentin CAS 392721-37-8、Phloretin CAS 60-82-2、および Chromium Picolinate CAS 14639-25-9。

GLUT4阻害剤は、細胞内のグルコーストランスポーター4（GLUT4）に作用する多様な化合物を含んでいます。GLUT4は主に筋肉や脂肪組織に存在し、細胞外から細胞内へのグルコースの移動を促進することで、グルコースの恒常性を維持する重要な役割を果たしています。このクラスの阻害剤は、さまざまなメカニズムを通じてこの移動プロセスを調節し、最終的に細胞のグルコース取り込みに影響を与えます。

一般的な作用機序の一つは、インスリン媒介によるGLUT4の移動に関連するシグナル伝達経路に干渉することです。インスリンシグナルは、一連のイベントを引き起こし、GLUT4が細胞内の貯蔵小胞から細胞膜へ移動し、グルコースの取り込みを可能にします。GLUT4阻害剤は、インスリンシグナル伝達カスケードの主要な構成要素を標的にすることで、このプロセスを妨害し、GLUT4が細胞表面に移動するのを阻止することがあります。

これらの阻害剤が取るもう一つのアプローチは、GLUT4自体に競合的に結合し、グルコース分子を細胞膜を越えて輸送する能力を低下させることです。この結合競争により、トランスポーターのグルコースに対する全体的な親和性が低下し、細胞によるグルコース取り込みが減少します。さらに、一部の阻害剤は、GLUT4小胞の輸送に重要な微小管やアクチン細胞骨格の動態に影響を与え、移動プロセスを変化させることがあります。

要約すると、GLUT4阻害剤の化学クラスは、GLUT4が細胞膜に移動するのを妨げることで、細胞によるグルコース取り込みに影響を与える化合物のスペクトルを含んでいます。