Glrp-1 アクチベーター

一般的な Glrp-1 活性化剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、スベロイランイリド ヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、RG 108 CAS 48208-26-0、MS-275 CAS 209783-80-2。

Glrp-1活性化剤は、RNAポリメラーゼIIによる転写の負の制御に関与する核タンパク質であるGlrp-1の機能的活性を間接的に増強する様々な化合物を包含する。トリコスタチンA、SAHA、MS-275、M344、KDM5A阻害剤はすべてクロマチン構造とヒストン修飾に関与しており、Glrp-1のDNAへのアクセスを容易にし、遺伝子抑制における活性を高める可能性がある。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素や脱メチル化酵素を阻害することにより、クロマチンを緩め、転写因子の結合や遺伝子の制御を容易にする。5-アザシチジンとRG108は、サイレントクロマチンと関連する修飾であるDNAメチル化を阻害することにより、Glrp-1が通常抑制している遺伝子の転写を増加させる可能性がある。

さらに、BIX-01294は、酵素G9aを阻害することによってヒストンタンパク質のメチル化を防ぐように作用し、Glrp-1がその制御機能を増強するために利用できるような、より転写寛容な状態を作り出すかもしれない。パルテノライドとシクロパミンは、それぞれNF-κBとヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害することで、Glrp-1によるこれらの経路内の特定の標的遺伝子の抑制と相乗効果を発揮する可能性がある。 JQ1は転写調節因子とクロマチンとの相互作用を破壊し、Glrp-1の遺伝子発現抑制機能を補完する可能性がある。