GLCE阻害剤
一般的なGLCE阻害剤としては、Suramin sodium CAS 129-46-4、Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7、Zinc CAS 7440-66-6、Sodium chlorate CAS 7775-09-9、Tunicamycin CAS 11089-65-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GLCEの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその機能を阻害することができる。ポリスルホン化ナフチルウレアであるスラミンは、その天然基質の構造を模倣することによってGLCEを阻害し、ヘパラン硫酸合成におけるその機能を阻害する可能性がある。塩化マンガン(II)、硫酸銅(II)、硫酸亜鉛などの金属イオンは、GLCEの活性に必要な金属イオンバランスを乱す可能性がある。硫酸亜鉛は必須金属イオンと競合することにより酵素の機能を変化させる可能性がある。
さらに、酸化剤である塩素酸ナトリウムは、GLCE内のシステイン残基の酸化還元状態を変化させ、重要なチオール基を酸化し、酵素の触媒活性を阻害する可能性がある。N-結合型グリコシル化を阻害するツニカマイシンは、その機能に必要な適切にグリコシル化されたタンパク質の利用可能性を低下させることにより、間接的にGLCEを阻害する可能性がある。メタバナジン酸ナトリウムは、酵素のリン酸基を模倣して活性部位に結合し、酵素の基質へのアクセスを阻害することにより、GLCEを阻害することができる。スワインソニンは、α-マンノシダーゼIIを阻害することにより、誤処理された糖タンパク質の蓄積を引き起こし、糖タンパク質の基質または生成物を阻害することにより、間接的にGLCEを阻害する可能性がある。β-D-キシロシドはグリコサミノグリカン鎖のプライマーとして作用し、GLCEが必要とする基質と競合することにより、その活性を阻害する。最後に、ローダミンBは酵素またはその基質に非特異的に結合することにより、GLCEの酵素活性を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは、その基質結合部位に結合することでさまざまな酵素を阻害するポリスルホン化ナフチル尿素です。GLCEの場合、スラミンは天然の基質の構造を模倣することでその活性を阻害し、ヘパラン硫酸合成におけるその機能をブロックする可能性があります。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
硫酸銅（II）はタンパク質や酵素に結合し、それらの構造と機能を変化させる可能性がある。GLCEの場合、銅イオンが酵素に結合し、構造変化を引き起こして活性を低下させるか、必須金属イオンと競合することで機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
硫酸亜鉛は、酵素活性に必要な金属イオン補因子を阻害する可能性があります。GLCEは活性化に特定の金属イオンを必要とする可能性があるため、亜鉛イオンを導入すると、金属イオン依存性の構造または機能が変化し、GLCEが阻害される可能性があります。 | ||||||
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | $58.00 | 1 | |
塩素酸ナトリウムは酸化剤として作用し、酵素のシステイン残基の酸化還元状態を変化させる可能性があります。これにより、触媒活性に必要な重要なチオール基が酸化され、酵素の機能が阻害されることで、GLCEが阻害される可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、N-アセチルグルコサミンからジホスホジリコールへの転移を阻害することで、N-結合型糖鎖形成を阻害する。GLCEはグリコサミノグリカン生合成に関与しているため、糖鎖形成の阻害は、その機能に必要な適切に糖鎖形成されたタンパク質の可用性を制限することで、間接的にGLCEを阻害する可能性がある。 | ||||||
Sodium metavanadate | 13718-26-8 | sc-251034 sc-251034A | 5 g 25 g | $31.00 $82.00 | 3 | |
メタバナジン酸ナトリウムはチロシンホスファターゼの阻害剤であり、リン酸基を模倣することができる。GLCEの活性は、メタバナジン酸ナトリウムが活性部位に結合することで阻害される可能性がある。これにより、リン酸基を模倣することで、酵素が基質にアクセスするのを妨害できる可能性がある。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンはα-マンノシダーゼIIの阻害剤であり、α-マンノシダーゼIIは糖タンパク質の合成に関与している。この酵素を阻害することで、スウェインソニンは糖タンパク質の誤った処理を蓄積させる可能性があり、それによって間接的にGLCEを阻害し、酵素の糖タンパク質基質または生成物を破壊する可能性がある。 | ||||||
4-Methylumbelliferyl-β-D-xylopyranoside | 6734-33-4 | sc-220964 sc-220964A | 25 mg 100 mg | $70.00 $228.00 | ||
β-D-キシロシドは、グリコサミノグリカン鎖のプライマーとして作用し、GLCEから基質をそらし、GLCEがヘパラン硫酸鎖を合成する際に必要とする基質と競合することで、その自然な活性を阻害します。 | ||||||