GK1阻害剤は、主にグリセロールキナーゼ1(GK1)という酵素の活性を調節するように設計された、特徴的な化学的クラスに属する。グリセロールキナーゼはグリセロール代謝経路における重要な酵素であり、グリセロールからグリセロール-3-リン酸への変換において中心的な役割を果たしている。GK1の阻害は、糖新生、グリセロン生成、脂肪組織の脂肪分解を含む様々な代謝過程に関与するため、特に興味深い。GK1阻害剤の化学構造は、グリセロールキナーゼ酵素の活性部位と選択的に相互作用することを可能にする特異的な分子的特徴を持っている。
GK1阻害剤の作用機序は、グリセロールキナーゼ酵素の正常な触媒機能を阻害し、グリセロールからグリセロール-3-リン酸への変換を阻害することである。この阻害は、基質としてグリセロール-3-リン酸に依存する代謝経路に下流で影響を及ぼす可能性がある。GK1阻害剤の設計には、多くの場合、酵素の構造と活性の関係を詳細に理解することが必要であり、研究者はグリセロールキナーゼの活性部位に特異的に結合できる化合物の創製を目指している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤で、ATP結合ポケットに結合し、ATPが基質をリン酸化するのを阻害することにより、GK1を含む広範なキナーゼを阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12に結合し、その複合体は多くのシグナル伝達経路の下流のキナーゼであるmTORを阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3Kはしばしば様々なキナーゼの上流にあり、その阻害はGK1を含むタンパク質の活性化を低下させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを阻害し、GK1などの下流のキナーゼの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はPD98059と同様にMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の一部である場合、GK1の活性化を間接的に低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、p38 MAPKの阻害は、GK1を含む下流のキナーゼに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することで、GK1のリン酸化状態と活性に影響を与えることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、JNK活性を阻害することで、JNKが上流にある場合、GK1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害薬であり、他のキナーゼも阻害することができるため、GK1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはBCR-ABLキナーゼ阻害薬であり、他のチロシンキナーゼも阻害することから、GK1が関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 |