GHRH-R アクチベーター

一般的な GHRH-R 活性剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ロリプラム CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6 が含まれますが、これらに限定されません。

GHRH-R 活性化剤は、成長ホルモン放出ホルモン受容体(GHRH-R)を標的とし、その活性を高める化合物の一種です。GHRH-R は G タンパク質共役型受容体 (GPCR) であり、下垂体前葉からの成長ホルモン (GH) の産生と放出を刺激する成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) の作用を媒介することにより、内分泌系で重要な役割を果たしています。

GHRH-Rの直接活性化剤は通常、受容体に結合し、天然のリガンドであるGHRHの作用を模倣することで機能します。GHRH-RはGHRHと同じ部位に結合することもあれば、アロステリックな部位に結合することもあり、結合により受容体の構造変化が起こり活性化されます。この活性化は細胞内でシグナル伝達カスケードを引き起こし、多くの場合Gタンパク質上のGDPとGTPの交換が関与し、アデニル酸シクラーゼのような下流のエフェクターが活性化されます。その結果、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルが上昇し、一連の細胞内イベントが起こり、最終的に成長ホルモンが分泌される。一方、間接活性化剤は、GHRH-R自体には結合しませんが、GHRH-R遺伝子の発現をアップレギュレートしたり、細胞表面で受容体を安定化させたり、受容体の翻訳後修飾に影響を与えることにより、活性を増強します。これらの修飾は、リガンドに対する感受性、G タンパク質と結合する能力、細胞内への取り込みと細胞表面への再利用の速度に影響を与える可能性があります。