このような活性化因子の同定は、通常、Ggta1の酵素活性を増加させる能力について、小分子の大規模なライブラリーを評価するハイスループットスクリーニング(HTS)アッセイの開発から始まる。このスクリーニング・プロセスでは、Ggta1酵素によって特異的に修飾される基質を用い、アッセイは基質の消費または酵素産物の生成のいずれかを検出するように設計される。このようなアッセイでは、蛍光または比色測定が一般的であり、酵素活性の定量可能な尺度を提供する。蛍光や色の変化が著しく増加し、Ggta1活性が高いことを示す化合物は、さらなる分析のために選択される。このプロセスにより、何千もの化合物をスクリーニングすることができ、潜在的な活性化因子の広範な概観を得ることができる。
活性化因子の候補が同定されたら、Ggta1に対する活性と特異性を確認するために、一連の二次的アッセイを行う。これらのアッセイにより、非特異的相互作用を介して作用する可能性のある偽陽性や、HTSアッセイの検出シグナルを非特異的に増加させる偽陽性を排除することができる。確認された活性化剤は、Ggta1との相互作用の理解を深めるために、様々な分析技術に供される。X線結晶構造解析や凍結電子顕微鏡法などの構造生物学的手法により、活性化因子と複合体化したGgta1の3次元的配置が解明され、正確な結合部位や活性化に伴う構造変化が明らかになるだろう。速度論的研究は、酵素触媒反応の速度に対する活性化因子の影響を定量化することによって、これらの構造的洞察を補完するものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manganese | 7439-96-5 | sc-250292 | 100 g | $270.00 | ||
マンガンイオンはガラクトース転移酵素1の必須の補因子として作用し、酵素の正しい折りたたみと触媒活性を促進する。適切な量のMn2+は、酵素の最適な構造と機能を確保し、糖鎖修飾におけるガラクトース転移酵素1の活性を高める。 | ||||||
Calcium | 7440-70-2 | sc-252536 | 5 g | $209.00 | ||
カルシウムイオンは多くのシグナル伝達経路における二次メッセンジャーであり、酵素活性に影響を与える。直接的な活性化因子ではないが、Ca2+の存在は細胞環境や酵素の機能性に影響を与え、酵素構造を安定化させたり糖鎖修飾機構と相互作用したりすることで間接的にガラクトース転移酵素1の活性を高めることができる。 | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $240.00 | 1 | |
CMP-Neu5Acは、シアリル化プロセスにおけるシアル酸の供与体となる。競合する糖鎖形成反応に関与することで、ガラクトース残基が複合糖質に組み込まれるように確保し、間接的にガラクトース転移酵素1の活性を高めることができる。これにより、糖鎖形成におけるその機能的役割が促進される。 | ||||||
L-α-Lecithin, Egg Yolk, Highly Purified | 8002-43-5 | sc-203096 | 250 mg | $135.00 | ||
ホスファチジルセリンは、膜結合酵素に影響を与えるリン脂質である。 膜の流動性を変化させたり、糖鎖形成が行われるゴルジ装置内で酵素の機能に適した微小環境を提供したりすることで、ガラクトシル転移酵素1の活性を間接的に高める可能性がある。 | ||||||
N-Acetyl-D-glucosamine | 7512-17-6 | sc-286377 sc-286377B sc-286377A | 50 g 100 g 250 g | $94.00 $162.00 $306.00 | 1 | |
N-アセチルグルコサミンは、さまざまなグリコシル化反応の基質となる単糖類である。この物質が存在すると、ガラクトース転移酵素1がガラクトース残基を付加する糖鎖構造の一部となることで、ガラクトース転移酵素1の活性が向上し、間接的にガラクトース転移酵素1を介したグリコシル化が促進される。 | ||||||
Guanosine 5′-diphosphate sodium salt hydrate (GDP) | 146-91-8 non-salt | sc-507402 | 10 mg | $645.00 | ||
GDPはUDP-ガラクトースなどのヌクレオチド糖の合成に関与している。これらの生合成経路に関与することで、GDPは糖鎖形成反応に利用可能な基質のプールを増やすことによって間接的にガラクトース転移酵素1の活性を高め、ガラクトース転移酵素1の機能を促進することができる。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
ブレデジンAはゴルジ体の構造を破壊し、酵素を細胞質ゾルに再分配させることで、間接的にガラクトース転移酵素1の活性を高める可能性がある。この再分配により、基質へのアクセスが増加し、一時的に糖鎖形成活性が増加する可能性がある。 | ||||||
NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $57.00 $191.00 $302.00 $450.00 $1800.00 $3570.00 $10710.00 | 4 | |
ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド(NAD+)は酸化還元反応における補酵素であり、酵素活性を調節するADPリボシル化の基質としても機能する。ガラクトース転移酵素1の直接的な活性化因子ではないが、NAD+は細胞の酸化還元状態に影響を与えることで間接的にその活性に影響を及ぼし、酵素の構造と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||