Gelsolin アクチベーター

一般的なゲルソリン活性化剤は、レチノイン酸、すべてのトランスCAS 302-79-4、クルクミンCAS 458-37-7、タモキシフェンCAS 10540-29-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9およびゲニステインCAS 446-72-0を含むが、これらに限定されない。

ゲルソリンは脊椎動物に見られる多機能アクチン結合タンパク質で、アクチン細胞骨格の動的再構築において極めて重要な役割を果たしている。運動性、形態形成、細胞内シグナル伝達経路の制御など、様々な細胞活動に貢献している。ゲルソリンの顕著な特徴の一つは、アクチンフィラメントを切断し、有棘末端に蓋をし、アクチン重合を核形成する能力である。その活性は、主にカルシウムイオン（Ca^2+）とホスホイノシチドを中心とする複数の因子によって制御されている。これらのリガンドが存在すると、ゲルソリンはアクチン結合と切断能力を活性化または阻害する構造変化を起こす。ゲルソリン活性化因子は、その名の通りゲルソリンの活性を高める分子であり、多くの場合、必要な構造変化を促進したり、アクチンに対する親和性を高めたりする。

ゲルソリン活性化因子は、低分子、ペプチド、あるいは局所的な細胞環境の変化など、様々なソースから見出される。これらの活性化因子の作用機序は様々である。あるものはゲルソリンの活性型を安定化し、あるいは結合部位と相互作用してタンパク質のアクチンに対する親和性を増大させる。また、細胞内のCa^2+やホスホイノシチドの濃度や利用可能性を調節することによって、間接的に作用するものもある。さらに、リン酸化やグリコシル化など、ゲルソリンの翻訳後修飾が活性調節に関与している可能性もあり、ある種の活性化因子はこれらの修飾を標的にしているのかもしれない。ゲルソリン活性化因子を包括的に理解することは、細胞の動態と恒常性を支配する高度な制御ネットワークを解明する上で極めて重要である。