GDF-8阻害剤
一般的なGDF-8阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（-）エピカテキン CAS 490-46-0、5-[6-[4-(1-ピペラジニル)フェニル]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]キノリン CAS 1432597-26-6、GW501516 CAS 317318-70-0、シクロスポリン A CAS 59865-13-3、および Nutlin-3 CAS 548472-68-0。
GDF-8は、一般にミオスタチンとして知られ、TGF-βスーパーファミリータンパク質のメンバーである。ミオスタチンは分泌型の成長分化因子であり、骨格筋量の調節に重要な役割を果たすことが明らかにされている。ミオスタチンは筋成長の負の制御因子として働く。言い換えれば、筋組織の発達と再生を抑制する。この機能は、ミオスタチンが存在しないか、あるいはそのレベルが低下すると、著しい筋肥大や筋量の増加が起こるという様々な動物モデルで証明されている。このタンパク質は、アクチビンタイプIIレセプターに結合し、筋細胞の増殖と分化に不可欠な下流のシグナル伝達を阻害することによって、その制御効果を発揮する。
GDF-8阻害剤（ミオスタチン阻害剤）は、ミオスタチンを特異的に標的とし、その活性を阻害する分子の一群からなる。ミオスタチンの阻害は、その抑制因子としての本来の役割からすると、筋肉の成長を高める結果となりうる。これらの阻害剤は、ミオスタチンに直接結合し、レセプターとの相互作用を阻害するか、あるいはミオスタチンの産生または分泌経路を阻害することにより機能する。さらに、GDF-8阻害剤の中には、レセプターの相互作用部位をブロックして、ミオスタチンが抑制シグナルを伝達できないようにすることによって機能するものもある。GDF-8阻害剤の研究は、筋成長制御の根底にある複雑な分子メカニズムに対する重要な洞察を提供する。これらの阻害剤のニュアンスを理解することによって、研究者は筋生理学におけるミオスタチンの役割と、分子レベルでその活性を調節することのより広い意味について、より明確な像を得ることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)Epicatechin | 490-46-0 | sc-205672 sc-205672A | 1 mg 5 mg | $50.00 $135.00 | ||
ダークチョコレートに含まれるフラボノイドの一種であるエピカテキンは、ミオスタチン阻害剤として知られるフォリスタチンの産生を増加させることにより、ミオスタチンをダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
5-[6-[4-(1-ピペラジニル)フェニル]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]キノリン（LDN-212854とも呼ばれる）は選択的骨形成因子受容体（BMPR）阻害剤です。BMPシグナル伝達がマイオスタチンを正に調節できることを考えると、この経路を阻害することでGDF-8の発現が減少する可能性があります。 | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
PPARδアゴニストであるGW501516は、筋持久力を増強し、ミオスタチンの発現を低下させ、それによって筋成長を促進する可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、その免疫抑制作用と筋再生への影響により、ミオスタチンの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 は p53 活性を調節することで、間接的に筋再生とマイオスタチンレベルに影響を与える可能性があります。しかし、p53、Nutlin-3、およびマイオスタチン間の正確な関係については、さらなる調査が必要です。 | ||||||
Prostaglandin F2α | 551-11-1 | sc-203219 | 1 mg | $86.00 | 1 | |
プロスタグランジンF2αは、筋肉細胞におけるミオスタチンの発現をダウンレギュレートし、それによって筋肥大を促進する可能性が示唆されている。 | ||||||