GDF-10阻害剤
一般的なGDF-10阻害剤には、BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-2 4-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1、5-[6-[4-(1-ピペラジニル)フェニル]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]キノリン CAS 1432597-26-6、および K02288。
GDF-10（別名：骨形成因子3b（BMP-3b））は、TGF-βスーパーファミリーの一員です。このスーパーファミリーには、細胞分化、成長、組織修復など、数多くの生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たすいくつかのタンパク質が含まれています。GDF-10自体は、神経組織の発達や軟骨および骨の形成の制御に関与しています。これらのプロセスにおける重要な役割を考慮すると、その活性の適切な調節は生物学的に非常に興味深いものであり、GDF-10阻害剤と呼ばれる一群の化学物質の探索につながっている。
GDF-10阻害剤の主な目的は、GDF-10の活性を調節し、それによってそのシグナル伝達経路と下流への影響に影響を与えることである。これらの阻害剤は、GDF-10タンパク質またはその受容体を直接標的として機能することが多く、それによって結合を妨げ、その後のシグナル伝達カスケードの活性化を阻害します。GDF-10は主に、特定のI型およびII型セリン/スレオニンキナーゼ受容体を介してシグナルを伝達します。GDF-10が受容体に結合すると、Smadタンパク質によって媒介されることが多いその後のシグナル伝達経路が活性化されます。このカテゴリーに属する阻害剤、例えばDorsomorphinやLDN-193189などは、これらのI型受容体を標的として機能し、下流のSmad1/5/8タンパク質のリン酸化と活性化を妨げます。この経路を遮断することで、これらの化学物質はGDF-10によって引き起こされる生物学的効果を効果的に抑制します。さらに、これらの阻害剤の特異性は様々であり、複数のBMPまたはTGF-βスーパーファミリーメンバーに影響を与えるより広範な阻害プロファイルを持つものもあれば、GDF-10のシグナル伝達経路により特異的なものもあります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorphinは、ALK2、ALK3、ALK6などのBMPタイプI受容体を標的としてBMPシグナルを阻害します。これにより、Smad1/5/8のリン酸化と活性化が中断され、BMPシグナル伝達経路が中断されます。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189とも呼ばれるこの化合物は、強力かつ選択的なBMPシグナル伝達阻害剤です。BMPタイプI受容体ALK2およびALK3のキナーゼ活性を阻害し、Smad1/5/8のリン酸化をダウンレギュレートします。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH-1はBMPタイプIレセプターを標的としてBMPシグナル伝達を選択的に阻害する。この作用により、下流のSmad1/5/8のリン酸化が制限され、BMP誘導反応が減弱する。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854とも呼ばれるこの化合物は、ALK3およびALK6よりもALK2に対して選択性が高いBMPタイプI受容体阻害剤です。BMPによって引き起こされるSmad1/5/8のリン酸化と、それに続くBMPシグナル伝達の活性化を阻害します。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288は、BMPタイプI受容体キナーゼの選択的阻害剤である。ALK2受容体を阻害することで、Smad1/5/8のリン酸化を低下させ、結果としてBMPシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、主にTGF-β I型受容体阻害剤として知られていますが、BMPsを含むより広範なTGF-βスーパーファミリーに影響を及ぼすことができます。ALK4、ALK5、ALK7を標的とすることで、Smad2/3のリン酸化を抑制します。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117は、BMPタイプI受容体のALK2阻害剤である。Smad1/5/8のリン酸化を阻害し、BMPシグナル伝達経路を抑制する。 | ||||||