GCP3 アクチベーター

一般的なGCP3活性化剤には、ドセタキセル CAS 114977-28-5、ビンブラスチン硫酸塩 CAS 143-67-9、エポチロンB、 合成 CAS 152044-54-7、Combrestatin A4 CAS 117048-59-6、Cabazitaxel CAS 183133-96-2などがある。

GCP3活性化剤には、主に微小管安定化剤と不安定化剤という幅広いカテゴリーの化合物が含まれる。活性化剤は微小管の解重合を阻害することによって機能する。その結果、GCP3を含むガンマ-チューブリン複合体が安定化する。安定化されたガンマ-チューブリン複合体は、GCP3の主要な機能である微小管核形成において増強された活性を示すことができる。このように、これらの化合物によってもたらされる安定性の増大は、GCP3の機能的活性を直接的に増強する。

GCP3活性化剤は、チューブリンと結合し、その微小管への重合を阻害することによって働く。この微小管ダイナミクスの乱れにより、GCP3を含むガンマ-チューブリン複合体の新しい微小管の核形成活性が上昇する。作用機序は異なるが、安定化剤も不安定化剤もGCP3の機能増強をもたらす。これは、GCP3を含むガンマ-チューブリン複合体を直接安定化させるか、あるいは新しい微小管の核形成の要求を増大させることによって間接的にその活性を促進することによって行われる。